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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 生物制品、生化藥物、酶及輔酶類 > 正文:胰激肽原酶的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

胰激肽原酶

胰激肽原酶副作用;別名:依可佳、怡開、胰激肽釋放酶、Pancreate Kallikreine、Pancreatic Kallikrein;胰激肽原酶適應(yīng)癥:1.主要用于微循環(huán)障礙性疾病,如糖尿病引起的腎病、周圍神經(jīng)病、視網(wǎng)膜病、眼底病及缺血性腦血管病。2.也可用于原發(fā)性高血壓的輔助治療。;胰激肽原酶藥理學(xué)作用:本藥屬蛋白水解酶類,是激肽體系中的一個組成部分,具有擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)及防止血栓形成等作用。其作用機制為:1.降解激肽原,生成激肽,從而擴(kuò)張小血管和毛細(xì)血管、改善血管通透性及血流量。2.通過緩激肽和組胺多肽對血栓烷B2 (TXB2)的負(fù)反饋,促使血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生PGI2,從而抑制血小板效應(yīng)以防止凝血。3.激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,以提高纖溶活性,降低血漿中纖維蛋白含量,有利于防止血栓形成。4.本藥還可降低腎血管阻力、心肌耗氧量及減少心肌細(xì)胞缺氧缺糖性損傷,從而起到增強心肌收縮力、改善心功能和增加血流量的作用。
 分類名稱
一級分類:生物制品、生化藥物、酶及輔酶類 二級分類:酶及輔酶類 三級分類: 
 藥品英文名
Pancreatic Kininogenase
 藥品別名
依可佳、怡開、胰激肽釋放酶、Pancreate Kallikreine、Pancreatic Kallikrein
 藥物劑型
片劑:10U。腸溶片:56U;60U;120U。注射劑:l0U;20U;40U。
 藥理作用
本藥屬蛋白水解酶類,是激肽體系中的一個組成部分,具有擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)及防止血栓形成等作用。其作用機制為:1.降解激肽原,生成激肽,從而擴(kuò)張小血管和毛細(xì)血管、改善血管通透性及血流量。2.通過緩激肽和組胺多肽對血栓烷B2 (TXB2)的負(fù)反饋,促使血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生PGI2,從而抑制血小板效應(yīng)以防止凝血。3.激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,以提高纖溶活性,降低血漿中纖維蛋白含量,有利于防止血栓形成。4.本藥還可降低腎血管阻力、心肌耗氧量及減少心肌細(xì)胞缺氧缺糖性損傷,從而起到增強心肌收縮力、改善心功能和增加血流量的作用。
 藥動學(xué)
健康成年人口服168U(3片)后,用酶免疫法測定其達(dá)峰時間為4h,半衰期為7h左右。本藥用131I標(biāo)記后經(jīng)小白鼠十二指腸給藥,測定其在動物體內(nèi)的吸收分布代謝情況,結(jié)果表明,藥物在腸壁吸收,給藥24h后,肝、腎的分布濃度達(dá)最高峰,測得尿中的濃度比血漿高出2倍,提示本藥通過腎臟排泄。
 適應(yīng)證
1.主要用于微循環(huán)障礙性疾病,如糖尿病引起的腎病、周圍神經(jīng)病、視網(wǎng)膜病、眼底病及缺血性腦血管病。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn2.也可用于原發(fā)性高血壓的輔助治療。
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.腫瘤患者。3.顱內(nèi)壓增高者。4.心力衰竭者。5.急性心肌梗死者。6.急性出血患者。
 注意事項
1.本藥不能與蛋白酶抑制藥同時使用。2.慎用:(1)近期腦血管意外患者。(2)腦出血或有其他出血傾向患者。3.藥物對妊娠的影響:尚不明確。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn4.藥物對哺乳的影響:尚不明確。5. 貯法:密閉,在陰涼干燥處保存。
 不良反應(yīng)
1.本藥不良反應(yīng)少見,用藥期間偶見面部潮紅、頭暈、心悸、乏力等。2.個別患者可出現(xiàn)過敏反應(yīng),如皮疹等,對癥處理后消失。3.大劑量靜脈注射本藥可產(chǎn)生持續(xù)數(shù)小時的血壓下降。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:1.口服給藥:(1)腸溶片:一次120~240U,一日360~720U,空腹服用。(2)片劑:一次10~20U,一日3次,如效果不顯著,可增至一次20~40U,飯前服用。皮下注射:一次10~20U,一日l~2次,3周為一療程。2.肌內(nèi)注射:一日10~40U,一日1次或隔日1次。臨用前,加滅菌注射用水1.5ml溶解。3.結(jié)膜下注射:一次5U。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn
 藥物相應(yīng)作用
本藥與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)有協(xié)同作用。
 專家點評
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