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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:地昔帕明的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

地昔帕明

地昔帕明副作用;別名:去甲丙米嗪、Desmethylimipramine、Nebril;地昔帕明適應(yīng)癥:1.用于治療內(nèi)因性、更年期、反應(yīng)性及神經(jīng)性抑郁癥。2.可緩解多種慢性神經(jīng)痛。;地昔帕明藥理學(xué)作用:本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似,具有較強(qiáng)的抗抑郁作用,但鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱,因而更適合用于老年人。本品起效較快,用藥1周即可顯效。
 分類(lèi)名稱
一級(jí)分類(lèi):神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗抑郁藥物 三級(jí)分類(lèi):三環(huán)類(lèi)藥 
 藥品英文名
Desipramine
 藥品別名
去甲丙米嗪、Desmethylimipramine、Nebril
 藥物劑型
片劑:25mg,50mg。
 藥理作用
本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似,具有較強(qiáng)的抗抑郁作用,但鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱,因而更適合用于老年人。本品起效較快,用藥1周即可顯效。
 藥動(dòng)學(xué)
口服易從胃腸道吸收,吸收不受食物影響。體內(nèi)分布廣泛,易透過(guò)血-腦脊液屏障,并在腦中蓄積,如大鼠腹腔注射,15mg/kg后,大腦皮質(zhì)中的藥物濃度為13.11μg/L,大腦其余部位藥物濃度為11.45μg/L,而血中的藥物濃度僅為1.53μg/L。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn血藥濃度與臨床抗抑郁療效存在顯著的正相關(guān),健康人血藥濃度在115~155μg/L以上方可獲得更好的效果。地昔帕明的達(dá)峰時(shí)間為4~6h,主要在肝臟代謝,地昔帕明最終被氧化成無(wú)活性的羥化物或與葡萄糖醛酸結(jié)合后自尿中排出。血漿清除率(Cl)為每小時(shí)0.68L/kg,年齡、性別對(duì)CL無(wú)顯著影響。血漿t1/2為17~28h。此外,地昔帕明對(duì)肝線粒體CYP2D6的抑制作用較大多數(shù)選擇性5-HT再攝取抑制劑為小。
 適應(yīng)證
1.用于治療內(nèi)因性、更年期、反應(yīng)性及神經(jīng)性抑郁癥。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn2.可緩解多種慢性神經(jīng)痛。
 禁忌證
參見(jiàn):丙米嗪
 注意事項(xiàng)
 不良反應(yīng)
輕微,主要為頭暈、口干、失眠等,其他參見(jiàn)丙米嗪。
 用法用量
1.開(kāi)始口服25mg,每天3次;漸增至50mg,每天3~4次;嚴(yán)重抑郁癥患者可達(dá)每天300mg。2.維持量為每天100mg。青少年及老年患者劑量減半。
 藥物相應(yīng)作用
舍曲林和地昔帕明存在相互作用,舍曲林有和氟西汀相似的作用,可競(jìng)爭(zhēng)性抑制三環(huán)類(lèi)代謝的P450酶,強(qiáng)化地昔帕明的抗抑郁作用,同時(shí)也增加不良反應(yīng)。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn
 專家點(diǎn)評(píng)
本品是三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,也是丙米嗪的活性代謝物,本品是常用的抗抑郁藥,用于控制情緒低落、憂郁、消除焦慮緊張狀態(tài),起到調(diào)整情緒的作用。
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