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一級(jí)分類:其他用藥 二級(jí)分類:解毒藥 三級(jí)分類:金屬中毒解毒藥 | |
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得斯芬、甲磺酸去鐵胺、去鐵敏、DFM、DFOM、Desferal、Desferrioxamine、Mesylate | |
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1.片劑:每片0.1g,0.5g。2.注射劑:每支0.5g。 | |
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本品為一種螯合劑,主要與三價(jià)鐵離子和三價(jià)鋁離子形成復(fù)合物。對(duì)二價(jià)離子如Fe2+、Cu2+、Zn2+、Ca2+的親和力降低。由于其螯合特性,無(wú)論是游離的,或者與鐵蛋白和含鐵黃素結(jié)合的鐵離子,去鐵胺均能與之結(jié)合,形成鐵胺復(fù)合物。去鐵胺還可動(dòng)員組織結(jié)合鋁,并與之螯合,形成鋁胺復(fù)合物。由于鐵胺與鋁胺這兩種復(fù)合物可完全排出,去鐵胺能促進(jìn)鐵和鋁從小便和糞便中排泄,并因此減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。單一鐵螯合物用于治療慢性鐵負(fù)荷過(guò)重(例如輸血引起的含鐵血黃素沉積癥,重度地中海貧血和慢性貧血;特發(fā)性血色素沉著的患者,其病癥妨礙進(jìn)行靜脈切開(kāi);遲發(fā)性皮膚卟啉癥而不能承受靜脈切開(kāi)術(shù)者)、急性鐵中毒、持續(xù)透析的腎病患者鋁超負(fù)荷(例如鋁相關(guān)的骨疾患和腦病)、診斷鐵和鋁超負(fù)荷。 | |
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本品為多毛鏈霉菌(Stryptomyces pilosis)的代謝產(chǎn)物,將其中一些含鐵的胺類物質(zhì)經(jīng)化學(xué)處理,除去鐵后制得。它具有大量的羧肟酸基團(tuán),對(duì)Fe2+有非常強(qiáng)的絡(luò)合作用,其穩(wěn)定常數(shù)(k=1031)遠(yuǎn)比對(duì)鈣(k=102)為大,而對(duì)大多數(shù)其他離子的絡(luò)合力很小。其與鐵蛋白、鐵傳遞蛋白(ferritin and transferring)中的鐵所形成的絡(luò)合物,其穩(wěn)定常數(shù)皆大于1030;但與血紅蛋白、肌蛋白和含鐵酶中鐵的穩(wěn)定常數(shù)并非如此,所以本品可使患鐵蓄積疾患者排鐵,產(chǎn)生負(fù)鐵平衡。口服給藥胃腸道吸收在15%以下。按10mg/kg體重給健康志愿者肌內(nèi)注射DFO后30分鐘,血漿濃度達(dá)高峰,為5.5μmol/L(8.7ug/ml).注射后1小時(shí),鐵胺(FO)高峰濃度為3.7μmol/L(2.3μg/ml)。體外試驗(yàn)DFO與血清蛋白質(zhì)的結(jié)合少于10%。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn4種DFO的代謝產(chǎn)物已從鐵負(fù)荷重的患者尿中分離并檢測(cè)出來(lái)。對(duì)健康志愿者的研究表明,DFO和FO均呈雙相清除。在第一期(快速),DFO的半衰期為1小時(shí),F(xiàn)O為2.4小時(shí);在第二期(緩慢),兩者的半衰期均為6小時(shí)。已吸收的本品經(jīng)血漿酶代謝,迅速由尿排出。 | |
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對(duì)本品過(guò)敏者、腎功能不全者禁用。孕婦(尤其在懷孕3個(gè)月內(nèi))慎用。 | |
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1.禁用于對(duì)活性物質(zhì)過(guò)敏者,不包括脫敏后進(jìn)行治療的患者。2.妊娠及哺乳期婦女慎用。3.本品的溶液濃度大于10%可引起腎功能損害,視力與聽(tīng)力障礙、發(fā)育遲緩、急性呼吸窘迫征。4.大劑量使用本品可使鋁相關(guān)腦疾病患者的神經(jīng)功能障礙惡化。5.注射局部有疼痛,并可有腹瀉、腹部不適、腿肌震顫等。 | |
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本品口服給藥,可有胃腸刺激癥狀,如惡心、腹部不適感。肌內(nèi)注射可引起局部疼痛、視聽(tīng)障礙、晶狀體渾濁、全身發(fā)紅、蕁麻疹等。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn靜脈給藥除有上述反應(yīng)外,偶有低血壓、心悸、呼吸加快、低氧血癥、驚厥、休克等。若劑量控制在15mg/(kg·h)或50mg/(kg·d)以下,則不良反應(yīng)很少發(fā)生。 | |
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1.誤服大量亞鐵鹽類(如硫酸亞鐵和枸櫞酸鐵銨等)所致急性中毒時(shí):成人劑量,首次肌內(nèi)注射0.5~1g,以后視病情每4~12小時(shí)1次肌內(nèi)注射0.5g。若患者處于休克狀態(tài),除抗休克治療外,可以按相同劑量,加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中,靜脈滴注,滴入速度宜控制在15mg/(kg·h)以下,24h總劑量不超過(guò)5g。2.慢性鐵蓄積疾病,如原發(fā)性和繼發(fā)性含鐵血黃素沉著癥的治療:肌內(nèi)注射,首次1.0g,以后0.5g/h,給藥2次。此后每4~10小時(shí)給0.5g,總量不超過(guò)5g/d。靜脈滴注方法和劑量同1?诜0.5g,2次/d。 | |
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維生素C與本品合用可促進(jìn)排鐵作用,因維生素C可動(dòng)員更多的鐵轉(zhuǎn)為可絡(luò)合鐵,但若可絡(luò)合鐵超過(guò)本品能絡(luò)合的量,則多余的可絡(luò)合鐵將促進(jìn)脂質(zhì)過(guò)氧化作用,而引起組織損傷。 | |
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用藥前及用藥期間應(yīng)作聽(tīng)力及視力檢查?诜形改c道刺激癥狀。靜脈注射宜慢,否則可引起血壓下降甚至休克。肌內(nèi)注射可有局部疼痛和過(guò)敏。去鐵胺與維生素C聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)慎重。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn | |