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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:己酸羥孕酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

己酸羥孕酮

己酸羥孕酮副作用;別名:17α-己酰氧孕酮、長(zhǎng)效黃體酮、己酸孕酮、羥孕酮己酸酯;己酸羥孕酮適應(yīng)癥:1.本藥單用時(shí)用于治療月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位、習(xí)慣性流產(chǎn)等。大劑量可用作子宮內(nèi)膜癌的輔助治療。2.本藥與雌激素配伍組成復(fù)方己酸孕酮注射劑,用作長(zhǎng)效避孕藥。;己酸羥孕酮藥理學(xué)作用:本藥為長(zhǎng)效孕激素類藥,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無(wú)雌激素活性。通過(guò)對(duì)下丘腦-垂體的反饋機(jī)制抑制卵巢排卵;改變宮頸黏液理化性質(zhì),使黏液變黏稠,不利于精子運(yùn)行;使子宮內(nèi)膜由增殖期變?yōu)榉置谄,干擾子宮內(nèi)膜和受精卵發(fā)育的同步作用,從而影響卵子的受精和受精卵的著床過(guò)程。孕激素對(duì)靶細(xì)胞的生化作用是通過(guò)孕激素與特殊的胞質(zhì)孕激素受體(PR)相結(jié)合,形成孕激素-受體復(fù)合物,當(dāng)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核內(nèi)與核染色質(zhì)特殊受體相結(jié)合,引起組織代謝改變,如細(xì)胞核分裂減少,RNA與DNA合成減少等。故孕激素可用于治療子宮內(nèi)膜癌,其作用機(jī)制為使子宮腺體細(xì)胞分化、成熟,腫瘤細(xì)胞變形萎縮而腫瘤受抑制。
 分類名稱
一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:避孕藥 三級(jí)分類:長(zhǎng)效避孕藥 
 藥品英文名
Hydroxyprogesterone Caproate
 藥品別名
17α-己酰氧孕酮、長(zhǎng)效黃體酮、己酸孕酮、羥孕酮己酸酯
 藥物劑型
1.注射劑:0.125g(1ml),0.25g(2ml),0.25g(1ml);2.復(fù)方己酸孕酮注射劑(避孕針一號(hào)):1ml,內(nèi)含己酸孕酮250mg和戊酸雌二醇5mg。
 藥理作用
本藥為長(zhǎng)效孕激素類藥,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無(wú)雌激素活性。通過(guò)對(duì)下丘腦-垂體的反饋機(jī)制抑制卵巢排卵;改變宮頸黏液理化性質(zhì),使黏液變黏稠,不利于精子運(yùn)行;使子宮內(nèi)膜由增殖期變?yōu)榉置谄冢蓴_子宮內(nèi)膜和受精卵發(fā)育的同步作用,從而影響卵子的受精和受精卵的著床過(guò)程。孕激素對(duì)靶細(xì)胞的生化作用是通過(guò)孕激素與特殊的胞質(zhì)孕激素受體(PR)相結(jié)合,形成孕激素-受體復(fù)合物,當(dāng)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核內(nèi)與核染色質(zhì)特殊受體相結(jié)合,引起組織代謝改變,如細(xì)胞核分裂減少,RNA與DNA合成減少等。故孕激素可用于治療子宮內(nèi)膜癌,其作用機(jī)制為使子宮腺體細(xì)胞分化、成熟,腫瘤細(xì)胞變形萎縮而腫瘤受抑制。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥分子引入17位酯鏈,口服吸收困難,多制成油溶液供肌內(nèi)注射,注射后體內(nèi)局部形成儲(chǔ)存庫(kù),緩慢釋放吸收,可維持較長(zhǎng)的作用時(shí)間,一般在7~17天。
 適應(yīng)證
1.本藥單用時(shí)用于治療月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位、習(xí)慣性流產(chǎn)等。大劑量可用作子宮內(nèi)膜癌的輔助治療。2.本藥與雌激素配伍組成復(fù)方己酸孕酮注射劑,用作長(zhǎng)效避孕藥。
 禁忌證
妊娠、肝腎功能不良及乳腺腫瘤者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:有精神抑郁者、高血壓患者慎用。2.治療前全面體檢特別是乳腺與盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查,子宮內(nèi)膜可發(fā)生突破性出血,但應(yīng)詳細(xì)檢查除外器質(zhì)性疾病。長(zhǎng)期大量使用應(yīng)定期體檢,包括乳腺、肝功能、血壓和宮頸刮片防癌檢查等,發(fā)現(xiàn)異常者應(yīng)立即停藥。3.孕激素可引起一定程度液體潴留,癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全等情況,應(yīng)嚴(yán)密觀察。4.在少數(shù)應(yīng)用雌、孕激素復(fù)方藥物患者,可見糖耐量下降,影響糖尿病的控制效果。糖尿病患者使用本藥時(shí)應(yīng)隨訪并調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。5.注射劑內(nèi)若有固體析出,可在熱水中溫?zé)崛芙夂髶u勻再用。6.為保證避孕成功以及減少月經(jīng)改變的不良反應(yīng),要按時(shí)足量做深部肌內(nèi)注射。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn7.使用過(guò)程中,如有乳房腫塊出現(xiàn)或發(fā)現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)立即停止使用本藥。8.為防止過(guò)敏性休克,注射后應(yīng)觀察15~20min。9.作為長(zhǎng)效避孕藥注射后,一般維持14天左右后月經(jīng)來(lái)潮,如停止注射后閉經(jīng),可隔28天再注射1次。如閉經(jīng)達(dá)2個(gè)月,應(yīng)停止注射,等待月經(jīng)來(lái)潮。閉經(jīng)期間要采用其他方法避孕,待月經(jīng)來(lái)后再按第一次辦法,重新開始注射。10.本藥所引起的類早孕反應(yīng)比口服避孕藥輕。11.作為長(zhǎng)效避孕藥注射后,當(dāng)發(fā)生月經(jīng)改變的不良反應(yīng)時(shí),可及時(shí)按以下方法處理:(1)經(jīng)期延長(zhǎng):已出血較多天時(shí),可試用口服復(fù)方炔諾酮片(避孕片一號(hào))或復(fù)方甲地孕酮片(避孕片二號(hào)),每天1~2片,連服4天,即可止血。在下次經(jīng)前7天依同法連服4天,如此應(yīng)用3個(gè)月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月經(jīng)后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期為止。但若已接近下次注射日期者,不必處理。(3)月經(jīng)周期縮短:注射后10天開始加服復(fù)方炔諾酮片復(fù)方甲地孕酮片,每天1~2片,連用4~6天。(4)注射后長(zhǎng)期出血不止:可口服避孕片一號(hào)或二號(hào)4天。出血停止后1周,注射本藥1支,于注射第11天,口服復(fù)方炔諾酮片或復(fù)方甲地孕酮片,每天1~2片,連服4天。
 不良反應(yīng)
1.一次注入大劑量孕激素可干擾正常月經(jīng)周期的生理調(diào)節(jié),出現(xiàn)子宮內(nèi)膜撤退性出血、周期縮短(短于20天)或經(jīng)期延長(zhǎng)、不規(guī)則陰道出血、閉經(jīng)等。2.還可出現(xiàn)乳房脹痛、心悸、潮紅、腰酸、腹痛、高血壓等,停藥后多可恢復(fù)正常。3.個(gè)別可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),甚至過(guò)敏性休克。為防止過(guò)敏性休克,注射后應(yīng)觀察15~20min。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn4.作為長(zhǎng)效避孕藥注射后,當(dāng)發(fā)生月經(jīng)改變的不良反應(yīng)時(shí),可及時(shí)按以下方法處理:(1)經(jīng)期延長(zhǎng):已出血較多日期時(shí),可試用口服復(fù)方炔諾酮片(避孕片一號(hào))或復(fù)方甲地孕酮片(避孕片二號(hào)),每天1~2片,連服4天,即可止血。在下次經(jīng)前7天依同法連服4天,如此應(yīng)用3個(gè)月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月經(jīng)后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg。直至下次注射日期為止。但若已接近下次注射日期者,不必處理。(3)月經(jīng)周期縮短:注射后10天開始加服復(fù)方炔諾酮片或復(fù)方甲地孕酮片,每天1~2片,連用4~6天。(4)注射后長(zhǎng)期出血不止:可口服避孕片一號(hào)或二號(hào)4天。出血停止后一周,注射本藥1支,于注射第11天,口服復(fù)方炔諾酮片或復(fù)方甲地孕酮片。每天1~2片,連服4天。
 用法用量
肌內(nèi)注射:1.避孕:使用復(fù)方己酸羥孕酮注射劑(避孕針一號(hào))深部肌內(nèi)注射,第一次于月經(jīng)來(lái)潮的第5天注射2支,以后每月1次,于月經(jīng)周期第10~12天注射1支(若月經(jīng)周期短,宜在月經(jīng)來(lái)潮的第10天注射,即藥物必須在排卵前2~3天內(nèi)注射,以提高避孕效果)。必須按月注射。2.治療子宮內(nèi)膜癌:己酸羥孕酮注射劑,隔日1次,每次0.25g,連用4周。
 藥物相應(yīng)作用
1.酶誘導(dǎo)藥物(如卡馬西平、灰黃霉素、苯巴比妥、苯妥英鈉和利福平)可提高本藥的清除率,降低藥效。因此二者合用時(shí),應(yīng)選擇其他避孕方法。2.本藥可抑制環(huán)孢素的代謝,導(dǎo)致血漿環(huán)孢素濃度增加,有發(fā)生藥物中毒的危險(xiǎn)。
 專家點(diǎn)評(píng)
本藥為長(zhǎng)效孕激素類藥,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無(wú)雌激素活性。本藥所引起的類早孕反應(yīng)比口服避孕藥輕。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn
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