公開(公告)號
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CN101039690A
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公開(公告)日
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2007.09.19
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申請(專利)號
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CN200580035336.0
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申請日期
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2005.09.09
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專利名稱
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酶抑制劑及其應用
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主分類號
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A61K38/55(2006.01)I
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分類號
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A61K38/55(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.9.9 AU 2004905182
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申請(專利權)人
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霍華德弗洛里實驗生理及醫(yī)藥學院;圣文森特醫(yī)學研究學院
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發(fā)明(設計)人
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柴秀云;M·W·帕克;A·L·阿爾比斯通;C·J·莫頓;吳慧玲;S·葉;F·A·O·門德爾松
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地址
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澳大利亞維多利亞
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頒證日
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國際申請
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2005-09-09 PCT/AU2005/001380
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進入國家日期
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2007.04.16
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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袁志明
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國省代碼
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澳大利亞;AU
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主權項
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一種抑制IRAP活性的方法,該方法包括使IRAP接觸抑制量的式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物: 其中A為芳基、雜芳基、碳環(huán)基或雜環(huán)基,其各自可以任選被取代; X為O、NR’或S,其中R’為氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的芳基、任選取代的;、任選取代的雜芳基、任選取代的碳環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基; R1為NR7R8、NHCOR8、N(COR8)2、N(COR7)(COR8)、N=CHOR8或N=CHR8,其中R7和R8獨立地選自H、任選取代的烷基、任選取代的芳基,或R7和R8與它們所連接的氮原子一起形成可以任選被取代的3-8元的環(huán); R2為CN、CO2R9、C(O)O(O)R9、C(O)R9或C(O)NR9R10,其中R9和R10獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基,其各自可以任選被取代,和氫,或R9和R10與它們所連接的氮原子一起形成可以任選被取代的3-8元的環(huán); R3-R6獨立地選自氫、鹵素、硝基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、碳環(huán)基、羥基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、炔氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、雜環(huán)基氧基、氨基、;ⅤQ趸、羧基、羧基酯、亞甲二氧基、酰氨基、硫代、烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳基硫基、雜芳基硫基、雜環(huán)基硫基、碳環(huán)基硫基、酰硫基和疊氮基,如果合適,其各自可以任選被取代,或任意兩個相鄰的R3-R6與它們所連接的原子一起形成可以任選被取代的3-8-元的環(huán);并且 Y為氫或C1-10烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及胰島素-調節(jié)的氨肽酶(IRAP)的抑制劑和抑制氨肽酶的方法以及包含所述抑制劑的組合物。特別地,本發(fā)明的抑制劑可以適用于治療應用,包括增強記憶和學習功能、調節(jié)細胞葡萄糖攝取和穩(wěn)態(tài);誘導分娩和泌乳、以及其中涉及過度或不需要的IRAP活性的其它障礙或病況。
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國際公布
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2006-03-16 WO2006/026832 英
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