| 公開(公告)號 | CN1329407C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN03811315.5 |
| 申請日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 合成β-L-5-氟-2′,3′-雙脫氧-2′,3′-雙脫氫胞嘧啶核苷的方法 |
| 主分類號 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/06(2006.01)I;C07D239/32(2006.01)I;C07D307/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.12 US 60/372,006 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿奇林醫(yī)藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·科瓦爾齊克;L·趙;R·M·舒爾里;L·鄧克爾 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-11 PCT/US2003/011445 |
| 進入國家日期 | 2004.11.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種合成β-L-5-氟-2′，3′-雙脫氧-2′，3′-雙脫氫胞嘧啶核苷的方法，該方法包括：(a)將式I的L-木糖 與丙酮在第一種酸催化劑和在脫水劑的存在下反應(yīng)提供式II的雙縮醛 (b)將式II的雙縮醛的2，3縮醛在第二種酸催化劑的存在下水解，提供式III的縮醛 (c)將式III的縮醛的醇部分在堿催化劑的存在下�；�，提供式IV的二酯 (d)將式IV的二酯的縮醛部分在酸的存在下水解，提供式V的二醇 (e)將式V的二醇的羥基除去，提供式VI的烯糖 (f)將式VII的5-氟胞嘧啶雙保護 提供雙保護的式VIII的5-氟胞嘧啶 其中Z是保護基； (g)將式VI的烯糖與式VIII的雙保護5-氟胞嘧啶在鹵化劑的存在下偶合，提供式IX的鹵化胞嘧啶衍生物 (h)將式IX的鹵化胞嘧啶衍生物用金屬鋅和乙酸處理，提供式X的雙脫氧、雙脫氫胞嘧啶核苷衍生物 (i)將式X的雙脫氧、雙脫氫胞嘧啶核苷衍生物的酯部分在堿的存在下水解，提供式XI的β-L-5-氟-2′，3′-雙脫氧-2′，3′-雙脫氫胞嘧啶核苷 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種合成β-L-5-氟-2′，3′-雙脫氧-2′，3′-雙脫氫胞嘧啶核苷(β-L-FD4C)的方法。該方法可高效地、有成本效益地、和以合乎環(huán)境要求的方式大規(guī)模生產(chǎn)β-L-FD4C。 |
| 國際公布 | 2003-10-23 WO2003/087119 英 |
