公開(公告)號
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CN1993375A
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公開(公告)日
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2007.07.04
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申請(專利)號
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CN200580016339.X
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申請日期
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2005.05.10
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專利名稱
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具有雄激素作用的甾類前藥
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主分類號
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C07J41/00(2006.01)I
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分類號
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C07J41/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.5.21 DE 102004025986.0
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申請(專利權)人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設計)人
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拉爾夫·維爾瓦;彼得·德勒舍爾;斯文·林;瓦爾特·埃爾格;布里吉特·施奈德;亞歷山大·希爾利施;古德龍·雷德爾森
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2005-05-10 PCT/EP2005/005256
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進入國家日期
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2006.11.21
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專利代理機構
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永新專利商標代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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通式(I)的甾類前藥及其藥學可接受的鹽, 其中n為0-4的數(shù), R1是基團-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氫原子、鹵原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基團、基團OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22為C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、C1-4亞烷基芳基、C1-4亞烷基-C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)亞烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氫,或者 R2是基團-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氫原子、鹵原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基團、基團OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22是C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、C1-4亞烷基芳基、C1-4亞烷基-C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)亞烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氫,或者 R3是基團-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氫原子、鹵原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基團、基團OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22是C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、C1-4亞烷基芳基、C1-4亞烷基-C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)亞烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氫,以及 STEROID代表根據(jù)以下通式(AII-CII)的甾環(huán)系統(tǒng): 其中 Y代表氧原子或碳原子, R4代表氫原子、鹵原子、甲基、三氟甲基、羥基、三(C1-6烷基)甲硅烷基氧基、C1-5烷氧基或C2-5雜環(huán)烷基氧基, R7代表氫原子、甲基或乙基, R10代表氫原子、甲基或乙基, R11代表鹵原子、氫原子、羥基、甲氧基、基團OC(O)-R20、甲基或乙基, R12代表氫原子、甲基或乙基, R13代表氫原子、甲基、乙基、乙炔基、三氟甲基或五氟乙基,
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的具有雄激素作用的甾類前藥,其中基團Z結合在甾體上,包含這些化合物的藥物組合物,以及它們在制備具有雄激素作用的的藥物中的應用。
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國際公布
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2005-12-01 WO2005/113575 德
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