公開(公告)號(hào)
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CN100339389C
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公開(公告)日
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2007.09.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99810550.3
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申請(qǐng)日期
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1999.08.09
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專利名稱
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丙型肝炎三肽抑制劑
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主分類號(hào)
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C07K5/083(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K5/083(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.8.10 US 60/095,931;1999.5.4 US 60/132,386
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆加拿大有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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蒙特斯·林納斯-布魯內(nèi)特;默里·D·貝利;戴爾·卡梅倫;安妮-瑪麗·福徹;埃莉斯·吉羅;納塔利·古德若;特迪·哈爾莫斯;馬克-安德烈·波帕特;瓊·蘭考特;揚(yáng)拉·S·桑特雷佐斯;多米尼克·M·沃尼克
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地址
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加拿大魁北克
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1999-08-09 PCT/CA1999/000736
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.02.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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黃益芬
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國(guó)省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項(xiàng)
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式(1)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其酯,其包括外消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體, 其中 B是H;C6或C10芳基、C7-16芳烷基;Het或(C1-6烷基)-Het,所有這些基團(tuán)均任選被以下基團(tuán)取代:C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷;涣u基;羥烷基;鹵素;鹵烷基;硝基;氰基;氰烷基;任選被C1-6烷基取代的氨基;酰氨基;或(C1-6烷基)酰胺基;或者 B是式R4-C(O)-的;苌鶊F(tuán);式R4-O-C(O)-的羧基;式R4-N(R5)-C(O)-的酰氨基;式R-N(R5)-C(S)-的硫代酰氨基;或式R4-SO2的磺;渲 R4是(i)C1-10烷基,其任選被以下基團(tuán)取代:羧基、C1-6烷酰基、羥基、C1-6烷氧基、任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基;或酰氨基; 或者,當(dāng)B不同于R4-C(O)-時(shí),R4為任選被(C1-6烷基)酰胺基取代的C1-10烷基; (ii)C3-7環(huán)烷基和C3-7環(huán)烷氧基,其任選被以下基團(tuán)取代:羥基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基、酰氨基或(C1-6烷基)酰胺基; 或者,C4-10烷基環(huán)烷基,其任選被以下基團(tuán)取代:羥基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基;或酰氨基;或者,當(dāng)B不同于R4-C(O)-時(shí),R4為任選被(C1-6烷基)酰胺基取代的C4-10烷基環(huán)烷基; (iii)任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基、酰氨基、或(C1-6烷基)酰胺基; (iv)C6或C10芳基或C7-16芳烷基,所有這些基團(tuán)均任選被以下基團(tuán)取代:C1-6烷基、羥基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、或任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基;或 (v)Het或(C1-6烷基)-Het,兩者均任選被以下基團(tuán)取代:C1-6烷基、羥基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、或任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基; R5是H或C1-6烷基; 條件是當(dāng)B是酰氨基或硫代酰氨基時(shí),R4不是(ii)的環(huán)烷氧基; 以及 Y是H或C1-6烷基; R3是C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基或C4-10烷基環(huán)烷基,所有這些均任選被以下基團(tuán)取代:羥基、C1-6烷氧基、C1-6硫烷基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、C6或C10芳基、或C7-16芳烷基; R2是CH2-R20、NH-R20、O-R20或S-R20,其中R20是飽和或不飽和的C3-7環(huán)烷基或C4-10(烷基環(huán)烷基),這些均任選被R21單取代、二取代或三取代,或者R20是C6或C10芳基、或C7-14芳烷基,這些均任選被R21單取代、二取代或三取代,或者R20是Het或(C1-6烷基)-Het,兩者均任選被R21單取代、二取代或三取代, 其中每個(gè)R21各自為C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6硫烷基;磺;; NO2;OH;SH;鹵素;鹵烷基;任選被C1-6烷基、C6或C10芳基、C7-14芳烷基、Het或(C1-6烷基)-Het單取代或二取代的氨基;任選被C1-6烷基、C6或C10芳基、C7-14芳烷基、Het或(C1-6烷基)-Het單取代的酰氨基;羧基;羧基(C1-6烷基);C6或C10芳基、C7-14芳烷基或Het,所述的芳基、芳烷基或Het均任選被R22取代, 其中R22是C1-6烷基;C3-7環(huán)烷基;C1-6烷氧基;任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基;磺;(C1-6烷基)磺;;NO2;OH;SH;鹵素;鹵烷基;羧基;酰胺基;(C1-6烷基)酰胺基;或任選被C1-6烷基取代的Het; R1是H;C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基,這些基團(tuán)均任選被鹵素取代; 其中 Het為通過(guò)從含有1-4個(gè)選自氮、氧和硫中的雜原子的5-、6-或7-元飽和或不飽和雜環(huán)中去掉一個(gè)氫而衍生的一價(jià)基團(tuán);或者Het為與一個(gè)或多個(gè)其它環(huán)稠合的上述定義的雜環(huán),其中雜環(huán)包括芳族雜環(huán);以及 (C1-6烷基)-Het為與含有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基連接的上述定義為Het的雜環(huán)基。
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摘要
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式(1)化合物是外消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體、或者其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。其中B是H、C6或C10的芳基、C7-16的芳烷基;Het或(低級(jí)烷基)-Het,所有這些基團(tuán)均可被C1-6烷基取代或不取代;C1-6烷氧基;C1-6烷;涣u基;羥基烷基;鹵素;鹵烷基;硝基;氰基;氰基烷基;可被C1-6烷基取代或不取代的氨基;酰氨基;或(低級(jí)烷基)酰胺;或者B是式R4-C(O)-的;苌;式R4-O-C(O)-的羧基;式R4-N(R5)-C(O)-的酰胺基;式R-N(R5)-C(S)-的硫酰胺基;或式R4-SO2的硫酰基;R5是H或C1-6烷基;以及Y是H或C1-6烷基;R3是C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、或C4-10烷基環(huán)烷基,這些均可被羥基、C1-6烷氧基、C1-6硫烷基、酰氨基、(低級(jí)烷基)酰氨基、C6或C10芳基、或C7-16芳烷基取代或不取代;R2是CH2-R20、NH-R20、O-R20或S-R20,其中R20是飽和或不飽和的C3-7環(huán)烷基或C4-10的(烷基環(huán)烷基),這些均可不被取代或被R21單取代、二取代或三取代,或者R20是可被取代或不取代的C6或C10芳基、或C7-14芳烷基,或者R20是可被取代或不取代的Het或(低級(jí)烷基)-Het;羧基;羧基(低級(jí)烷基);C6或C10芳基、C7-14芳烷基或Het,所說(shuō)的芳基、芳烷基或Het均可取代或不取代;R1是H、C1-6烷基、C3-7環(huán)環(huán)烷基、C2-6環(huán)烯基、C2-6烷炔基,這些均可被鹵素取代或不取代。
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國(guó)際公布
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2000-02-24 WO2000/009543 英
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