| 公開(公告)號 | CN100360539C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200510037438.8 |
| 申請日期 | 2005.09.23 |
| 專利名稱 | 普盧利沙星的制備方法 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山化學(xué)制藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉丹青;劉學(xué)斌;萬 平;陳紹奎;梁少娟 |
| 地址 | 510515廣東省廣州市白云區(qū)同和街同寶路78號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州創(chuàng)穎專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 曹可芬 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種喹諾酮類的抗感染藥物普盧利沙星的制備方法，普盧利沙星是以下式(I)表示的(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4基)-甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸化合物，其特征在于用原料下式(II)表示的4-(對甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮化合物與下式(III)表示的6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸化合物在有機(jī)溶劑中，有堿性物質(zhì)的存在下，在-20～80℃溫度下反應(yīng)2～20小時(shí)縮合生成普盧利沙星，原料投料比以克分子計(jì)，化合物II：化合物III：堿性物質(zhì)為1∶0.7～1.5∶0.5～3 |
| 摘要 | 普盧利沙星的制備方法，涉及雜環(huán)化合物中的喹諾酮類藥物的制備方法。它采用原料4-(對甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮(II)與6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸(III)在有機(jī)溶劑中，有堿性物質(zhì)的存在下，在-20℃～80℃溫度下反應(yīng)2～20小時(shí)生成普盧利沙星。本發(fā)明提供了一種適合工業(yè)化生產(chǎn)，工藝簡單，產(chǎn)品純度高，收率高的制備普盧利沙星的新方法。 |
| 國際公布 |
