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喜樹堿的新型結(jié)構(gòu)衍生物、制備方法和用途

公開(公告)號(hào) CN100354279C  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410024932.6  
申請(qǐng)日期 2004.06.04  
專利名稱 喜樹堿的新型結(jié)構(gòu)衍生物、制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D491/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 呂 偉;高河勇;章雄文;丁 健  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類具有以下結(jié)構(gòu)的9-烷基-7-乙基喜樹堿類衍生物: 其中R為H或C1~C6的直鏈或含有支鏈的烷基、烯基或羥基取代的烷基,其中烯基不為C1; X為H或C1~C6的烷基; M為C1~C6的烷基。  
摘要 本發(fā)明公開一種喜樹堿新衍生物及制備方法和用途。本發(fā)明涉及如下結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物:SN-38和相應(yīng)的取代烯丙基溴進(jìn)行醚化反應(yīng)得的醚化化合物,然后進(jìn)行Claisen重排,得烯丙基取代化合物,氫化反應(yīng)得9位取代的10-羥基-7-乙基喜樹堿衍生物,經(jīng)藥理篩選具有抗腫瘤活性。  
國際公布  
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