| 公開(公告)號 | CN100354278C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200380108194.7 |
| 申請日期 | 2003.10.29 |
| 專利名稱 | 作為SRC酪氨酸激酶抑制劑的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.4 EP 02292736.2;2003.4.10 EP 03290900.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·普勒 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-29 PCT/GB2003/004703 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽： 其中： Z為NH； m為2且各R1基團(tuán)可以相同或不同，且位于5-和7位，且5-位的R1基團(tuán)選自：甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、四氫呋喃-3-基氧基、四氫吡喃-4-基氧基、吡咯烷-3-基氧基、吡咯烷-2-基甲氧基、3-哌啶基氧基、4-哌啶基氧基、哌啶-3-基甲氧基、哌啶-4-基甲氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戊氧基和環(huán)己氧基，而7-位的R1基團(tuán)選自：羥基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、2-吡咯烷-1-基乙氧基、3-吡咯烷-1-基丙氧基、4-吡咯烷-1-基丁氧基、2-吡咯烷-2-基乙氧基、3-吡咯烷-2-基丙氧基、2-嗎啉代乙氧基、3-嗎啉代丙氧基、4-嗎啉代丁氧基、2-(1，1-二氧代四氫-4H-1，4-噻嗪-4-基)乙氧基、3-(1，1-二氧代四氫-4H-1，4-噻嗪-4-基)丙氧基、2-哌啶子基乙氧基、3-哌啶子基丙氧基、4-哌啶子基丁氧基、2-哌啶-3-基乙氧基、2-哌啶-4-基乙氧基、2-高哌啶-1-基乙氧基、3-高哌啶-1-基丙氧基、3-(1，2，3，6-四氫吡啶-1-基)丙氧基、2-哌嗪-1-基乙氧基、3-哌嗪-1-基丙氧基、2-高哌嗪-1-基乙氧基和3-高哌嗪-1-基丙氧基， 且其中R1取代基中的任一CH2或CH3基團(tuán)任選在所述CH2或CH3基團(tuán)上攜帶一個或多個氯代基團(tuán)或選自下列的取代基：羥基、氧代、氨基、甲氧基、甲磺�；⒓装被�、二甲氨基、二異丙基氨基、N-乙基-N-甲氨基、N-異丙基-N-甲氨基和乙酰氧基； 且其中R1取代基中的任一雜環(huán)基任選具有1或2個取代基，所述取代基可以相同或不同，選自：氟代基、氯代基、三氟甲基、羥基、氨基、甲基、乙基、甲氧基、亞甲二氧基、亞乙二氧基和亞異丙基二氧基，且R1取代基中的吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基或高哌嗪-1-基任選被下列基團(tuán)N-取代：甲基、乙基、丙基、烯丙基、2-丙炔基、甲基磺酰基、乙�；⒈；惗□；�、 2-氟代乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基或氰基甲基， 且其中R1上的取代基中的任一雜環(huán)基任選具有1或2個氧代取代基； n為0或n為1，且R3基團(tuán)位于2，3-亞甲二氧基吡啶-4-基的5-或6位，并選自：氟代基、氯代基、溴代基、三氟甲基、氰基、羥基、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Z為O、S、SO、SO2、N(R2)或C(R2)2基團(tuán)，其中每個R2基團(tuán)為氫或(1-8C)烷基；m為0、1、2或3；且各個R1基團(tuán)選自鹵代、(1-8C)烷基、(1-6C)烷氧基以及本說明書中限定的任何其它意義；n為0、1、2或3；且每個R3選自鹵代、(1-8C)烷基、(1-6C)烷氧基以及本說明書中限定的任何其它意義；本發(fā)明還涉及這些衍生物的制備方法、含有它們的藥物組合物以及它們在制備用作實體腫瘤的抑制和/或治療中的抗侵入劑的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-05-21 WO2004/041829 英 |
