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抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二噁烷的氮雜環(huán)甲基衍生物

公開(公告)號(hào) CN100352820C  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03821479.2  
申請(qǐng)日期 2003.09.11  
專利名稱 抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二噁烷的氮雜環(huán)甲基衍生物  
主分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.12 US 60/410,168;2003.9.10 US 10/659,167  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 達(dá)輝·周;加里·保爾·斯塔克  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-09-11 PCT/US2003/028413  
進(jìn)入國家日期 2005.03.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 孫皓晨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其藥物可接受的鹽: 其中, Q為 R1、R2和R3獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個(gè)碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、2-6個(gè)碳原子的烷;、2-6個(gè)碳原子烷酰氧基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個(gè)碳原子的鏈烷酰氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺;蛘1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰氨基; X和Y連接起來形成氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個(gè)碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、2-6個(gè)碳原子的烷酰基、2-6個(gè)碳原子烷酰氧基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個(gè)碳原子的鏈烷酰氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺;蛘1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰氨基,或者X和Y連接起來形成-N=C(R4)-C(R5)=N-、-N=C(R4)-C(R6)=CH-、-N=C(R4)-N=CH-、-N=C(R4)-O-、-NH-C(R7)=N-或-NH-C(R8)=CH-; R4和R5獨(dú)立地為氫、鹵素、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6個(gè)碳原子的烷基; R6為氫或1-6個(gè)碳原子的烷基; R7為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6個(gè)碳原子的烷基; R8為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基或1-6個(gè)碳原子的烷基; Z為O、S或NR9,其中R9為氫或1-6個(gè)碳原子的烷基; n為0、1或2的整數(shù); m為1-4的整數(shù),條件是m+n≤4,并且當(dāng)m=n=2,以及Q為b時(shí),X和Y連接起來不是-NH-C(R8)=CH-; p是1-3的整數(shù),條件是p+n為2或3。  
摘要 通式化合物,該化合物用于治療抑郁癥(非限定性地包括重性抑郁疾病、兒童抑郁癥和情緒不良)、焦慮、恐慌癥、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、月經(jīng)前煩躁癥(也稱為月經(jīng)前綜合癥)、注意渙散障礙(伴有和不伴有多動(dòng)癥)、強(qiáng)迫性神經(jīng)官能癥、社交恐懼癥、泛化性焦慮癥、肥胖、飲食疾病如神經(jīng)性厭食癥和神經(jīng)性貪食癥、血管舒縮潮紅、可卡因和酒癮、性機(jī)能障礙以及相關(guān)疾病。  
國際公布 2004-03-25 WO2004/024730 英  
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