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稠合雙環(huán)嘧啶衍生物

公開(公告)號(hào) CN1330654C  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03812041.0  
申請(qǐng)日期 2003.03.24  
專利名稱 稠合雙環(huán)嘧啶衍生物  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(20  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.26 JP 084759/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 杏林制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 瀨戶茂樹;谷岡麻生;池田真;伊澤成  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-03-24 PCT/JP2003/003488  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 郭 煜;龐立志  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 稠合雙環(huán)嘧啶衍生物或其鹽,其由下述通式(1)表示: 式中,A環(huán)和B環(huán)表示可具有分別獨(dú)立從鹵原子、可被鹵原子取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基中選擇的1-3個(gè)取代基的苯環(huán),相鄰的2個(gè)取代基可互相成鍵形成環(huán); C環(huán)表示除氮原子以外還可以含有選自氮原子、硫原子、氧原子中的1-3個(gè)雜原子的5-7元含氮環(huán); 并且C環(huán)可以具有取代基,該取代基選自下述取代基:C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基、甲;、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲酰基、或C1-C6烷基單或雙取代的氨基甲;、C1-C6烷基磺;、氨基、C1-C6烷基單或雙取代的氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基磺;被、氧代基、6元芳族雜環(huán)基、或式 式中,D環(huán)表示3-7元非芳族雜環(huán),其中可以含有除氮原子以外的選自氮原子、硫原子、氧原子中的1-3個(gè)雜原子,且可以含有被1個(gè)或2個(gè)氧代基取代的碳原子; R表示氫原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基;m表示1或2;n表示3。  
摘要 本發(fā)明提供具有速激肽受體拮抗作用、特別是NK1受體拮抗作用的下述通式(1)表示的新型稠合雙環(huán)嘧啶衍生物及其鹽。(式中,A環(huán)和B環(huán)表示可具有1-3個(gè)取代基(相鄰的2個(gè)取代基可互相成鍵形成環(huán))的苯環(huán);C環(huán)表示含氮環(huán);R表示氫原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺;籱表示1或2;n表示2或3。)  
國(guó)際公布 2003-10-02 WO2003/080619 日  
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