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酪氨酸激酶抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1324022C  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03818728.0  
申請(qǐng)日期 2003.07.04  
專利名稱 氨酸激酶抑制劑  
主分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.5 GB 0215676.8;2002.12.20 GB 0229893.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·布賴滕施泰因;P·菲雷;S·雅各布;P·W·曼利  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-07-04 PCT/EP2003/007198  
進(jìn)入國家日期 2005.02.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物, 其中 R1代表氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基或芐基; R2代表被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的苯基,所述取代基選自低級(jí)烷基、三氟-低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷基、氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷基氨基-低級(jí)烷基、二-低級(jí)烷基氨基-低級(jí)烷基、N-環(huán)己基-N-低級(jí)烷基氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-1-哌啶基-低級(jí)烷基、N-低級(jí)烷基-1-哌嗪基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基、羥基、低級(jí)烷氧基、三氟-低級(jí)烷氧基、1H-咪唑基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷酰氧基、苯甲酰氧基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基甲酰基、低級(jí)烷基氨基甲;被、低級(jí)烷酰氨基、苯甲酰氨基、被低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基單-或二-取代的氨基、1H-咪唑基、低級(jí)烷基-1H-咪唑基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-哌嗪基、N-低級(jí)烷基-1-哌嗪基、4-嗎啉基、氨磺酰基、低級(jí)烷基磺酰基、苯基、吡啶基、鹵素或苯甲; R4代表氫或低級(jí)烷基; 或其N-氧化物或可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中各取代基R1、R2和R4具有如本發(fā)明說明書所給出和解釋的含義,本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法、含有它們的藥物組合物、它們?nèi)芜x地與一種或多種其他藥學(xué)活性化合物組合用于治療對(duì)于抑制蛋白激酶活性有響應(yīng)的疾病、尤其是腫瘤疾病、特別是白血病的用途以及治療所述疾病的方法。  
國際公布 2004-01-15 WO2004/005281 英  
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