| 公開(公告)號 | CN100334082C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN03814161.2 |
| 申請日期 | 2003.06.18 |
| 專利名稱 | 制備2-甲基哌嗪衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.19 SE 0201881-0;2002.6.21 US 60/390,656;2002.6.28 SE 0202041-0;2002.8.26 SE 0202516-1;2002.8.26 US 60/406,119;2002.10.7 US 60/416,701 |
| 申請(專利權)人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·瑟內魯德;H·倫德斯特羅姆;C·洛夫斯特羅姆;M·佩爾克曼;T·弗萊克;A·帕普契克漢;E·安德森;A·尼格雷恩 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-06-18 PCT/SE2003/001043 |
| 進入國家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 制備通式(I)化合物的方法： 包含下列步驟： (i)將通式(II)3-吡啶醇衍生物或對應的鹽酸鹽O-烷基化， 得到另一種通式(III)3-吡啶醇衍生物： (ii)在一種堿金屬叔丁醇化物或堿土金屬叔丁醇化物的存在下，使通式(III)3-吡啶醇衍生物與式(IV)(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基吡嗪反應， 得到通式(V)化合物： (iii)用藥學上可接受的式HA酸處理，將通式(V)化合物轉化為通式(I)化合物， 其中每個R1、R2、R3和R4獨立地是氫、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和二-C1-C6-烷基氨基-C2-C6-烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備對中樞神經系統(tǒng)有治療活性的化合物的方法。一方面，本發(fā)明涉及制備通式(I)化合物的方法。本發(fā)明還涉及(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基哌嗪，鹽酸鹽和制備它的方法。本發(fā)明的另一客體是式(I)化合物。本發(fā)明的另一客體是治療或預防血清素-相關障礙的方法，包含對需要的受治療者給以有效量的上述化合物；以及所述化合物制備藥物的用途，該藥物用于治療血清素-相關障礙。 |
| 國際公布 | 2003-12-31 WO2004/000829 英 |
