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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專(zhuān)利文獻(xiàn) > 正文:作為蛋白激酶抑制劑的吡唑取代的氨基雜芳基化合物專(zhuān)利檢索:專(zhuān)利號(hào)/專(zhuān)利人/發(fā)明人
    

作為蛋白激酶抑制劑的吡唑取代的氨基雜芳基化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101018780A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580030636.X  
申請(qǐng)日期 2005.08.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為蛋白激酶抑制劑的吡唑取代的氨基雜芳基化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D401/14(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.26 US 60/605,244;2005.6.14 US 60/690,803  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 輝瑞大藥廠(chǎng)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·J·崔;L·A·芬克;賈 磊;龔蓓蓓;J·J·蒙;M·D·納姆布;M·A·佩里施;沈 洪;M·B·特蘭-杜比  
地址 美國(guó)紐約州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-15 PCT/IB2005/002695  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.13  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物, 其中: Y為N或CR12; A為C6-12芳基、5-12元雜芳基、C3-12環(huán)烷基或3-12元雜脂環(huán)族,并且A任選被一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代; R1選自 任選被一、二或三個(gè)R13基團(tuán)取代; R2為氫、鹵素、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(=NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5,并且R2中的各氫任選被R8取代; 各R3獨(dú)立為鹵素、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5、-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nOR4、-(CR6R7)nC(O)NR4R5、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(=NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5,R3中的各氫任選被R8取代,并且相鄰原子上的R3基團(tuán)可合并而形成C6-12芳基、5-12元雜芳基、C3-12環(huán)烷基或3-12元雜脂環(huán)族基團(tuán); 各R4、R5、R6及R7獨(dú)立為氫、鹵素、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基;或結(jié)合至相同氮原子上的R4、R5、R6及R7中的任意兩個(gè)可與其所結(jié)合的氮一起合并,以形成3至12元雜脂環(huán)族或5-12元雜芳基,其任選含有1至3個(gè)選自N、O及S的另外雜原子;或結(jié)合至相同碳原子上的R4、R5、R6及R7中的任意兩個(gè)可合并而形成C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族或5-12元雜芳基;以及R4、R5、R6及R7中的各氫任選被R8取代,或在R4、R5、R6及R7中相同碳原子上的兩個(gè)氫原子任選為氧代取代基; 各R8獨(dú)立為鹵素、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基、-NH2、-CN、-OH、-O-C1-12烷基、-O-(CH2)nC3-12環(huán)烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元雜脂環(huán)族)或-O-(CH2)n(5-12元雜芳基);以及R8中的各氫任選被R11取代; 各R9與R10獨(dú)立為氫、鹵素、C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5;R9或R10可與A的環(huán)原子或A的取代基合并以形成C3-12環(huán)烷基、3-12元雜脂環(huán)族、C6-12芳基或稠合至A的5-12元雜芳基環(huán);以及R9與R10中的各氫任選被R3取代; 各R11獨(dú)立為鹵素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基、-O-C1-12烷基、-O-(CH2)nC3-12環(huán)烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元雜脂環(huán)族)、-O-(CH2)n(5-12元雜芳基)或-CN,并且R11中的各氫任選被鹵素、-OH、-CN、可被部分或完全鹵化的-C1-12烷基、可被部分或完全鹵化的-O-C1-12烷基、-CO、-SO或-SO2取代; R12為氫、鹵素、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(=NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5,并且R12中的各氫任選被R3取代; 各R13獨(dú)立為鹵素、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)族、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nOR4、-(CR6R7)nC(O)NR4R5、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(=NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5、-C(O)NR4R5、-(CR6R7)n(3-12元雜脂環(huán)族)、-(CR6R7)n(C3-12環(huán)烷基)、-(CR6R7)n(C6-12芳基)、-(CR6R7)n(5-12元雜芳基)、-(CR6R7)nC(O)NR4R5或-(CR6R7)nC(O)R4,相鄰原子上的R13基團(tuán)可合并而形成C6-12芳基、5-12元雜芳基、C3-12環(huán)烷基或3-12元雜脂環(huán)族,并且R13中的各氫任選被R3取代; 各m獨(dú)立為0、1或2; 各n獨(dú)立為0、1、2、3或4; t為1、2、3或4,并且 各p獨(dú)立為1或2; 條件是,該化合物不為3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-(1H-吡唑-4-基)-吡啶-2-基胺、3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-基胺、3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-[1-(2-二異丙基氨基-乙基)-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-基胺、3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-[1-(2-嗎啉-4-基-乙基)-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-基胺或3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-吡啶-2-基胺。  
摘要 本發(fā)明提供式1的化合物及其合成與使用方法。優(yōu)選化合物為c-Met蛋白激酶的有效抑制劑,并且可用于治療異常細(xì)胞生長(zhǎng)障礙,例如癌癥。  
國(guó)際公布 2006-03-02 WO2006/021881 英  
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