| 公開(公告)號(hào) | CN101103020A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680002402.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.13 |
| 專利名稱 | CGRP受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.18 US 60/644,650 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·S·伯蓋;T·M·威廉斯;鄧正武;C·A·斯坦普 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-13 PCT/US2006/001252 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽和單一非對(duì)映異構(gòu)體： 其中： R1選自： 1)H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，其未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個(gè)取代基取代的芳基，其中所述取代基獨(dú)立選自R4， d)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；和 2)未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代的芳基或雜芳基： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個(gè)取代基取代的芳基，其中所述取代基獨(dú)立選自R4， d)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；且 R2獨(dú)立選自H和： 1)C1-6烷基， 2)C3-6環(huán)烷基， 3)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的芳基， 4)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜芳基， 5)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， 6)(F)pC1-3烷基， 7)鹵素， 8)OR4， 9)O(CH2)sOR4， 10)CO2R4， 11)(CO)NR10R11， 12)O(CO)NR10R11， 13)N(R4)(CO)NR10R11， 14)N(R10)(CO)R11， 15)N(R10)(CO)OR11， 16)SO2NR10R11， 17)N(R10)SO2R11， 18)S(O)mR10， 19)CN， 20)NR10R11， 21)N(R10)(CO)NR4R11，和 22)O(CO)R4； R7選自： 1)H、C0-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，其未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個(gè)取代基取代的芳基，其中所述取代基獨(dú)立選自R4， d)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11， v)O(CO)R4；和 2)未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代的芳基或雜芳基： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個(gè)取代基取代的芳基，其中所述取代基獨(dú)立選自R4， d)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4； R10和R11獨(dú)立選自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基和芐基，其未被取代或被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代，其中R10和R11可連接在一起，形成選自下列的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，其未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代； R4獨(dú)立選自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基和芐基，其未被取代或被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代； W為O、NR4或C(R4)2； X為C或S； Y為O、(R4)2、NCN、NSO2CH3或NCONH2，或當(dāng)X為S時(shí)Y為O2； R5獨(dú)立選自H和： 1)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，其未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的芳基， d)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物：(其中變量R1、R2、R3、R7、G、J、Q、T、W、X和Y如本文所定義)用作CGRP受體拮抗劑，將其用于治療或預(yù)防其中涉及CGRP的疾病，例如頭痛、偏頭痛和叢集性頭痛，涉及包含這些化合物的藥物組合物，和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療其中涉及CGRP的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-27 WO2006/078554 英 |
