| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101072764A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580035478.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.15 |
| 專利名稱 | 抑制蛋白酶體的(-)-表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D311/62(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D311/62(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.19 US 10/921,332;2005.2.4 US 60/649,569 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 香港理工大學(xué);韋恩州立大學(xué);南佛羅里達(dá)州大學(xué);麥吉爾大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳德恒;林惠霞;周銘祥;竇慶平;德博拉·喬伊斯·庫(kù)恩;阿斯拉姆扎曼·卡齊;萬(wàn)升標(biāo);克里斯廷·R·蘭迪斯-比沃華爾 |
| 地址 | 中國(guó)香港 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-15 PCT/CN2005/001262 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 香港;HK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抑制蛋白酶體的下式化合物： 其中， ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4均各自獨(dú)立地選自-H和C1-C10酰氧基；以及 ● R5選自-H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、苯甲基和C3-C7環(huán)烯基，同時(shí)，最后提到的7個(gè)基團(tuán)中的每一個(gè)都可用1到6個(gè)鹵素原子的任意組合取代； ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一個(gè)是C1-C10酰氧基；以及 ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一個(gè)是-H。 |
| 摘要 | (-)-EGCG是最豐富的兒茶素，其被認(rèn)為是化學(xué)預(yù)防及抗癌劑。然而，(-)-EGCG具有至少一個(gè)局限性：其生物利用度差。本發(fā)明提供了具有下列通式的化合物，其中R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4均各自獨(dú)立地選自-H和C1-C10酰氧基；以及R5選自-H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、苯甲基和C3-C7環(huán)烯基，同時(shí)，最后提到的7個(gè)基團(tuán)中的每一個(gè)都可用1到6個(gè)鹵素原子的任意組合取代；R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一個(gè)是-H，這些化合物被證實(shí)比其用作蛋白酶體抑制劑以減少腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的未被保護(hù)對(duì)應(yīng)物更有效。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-23 WO2006/017981 英 |
