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在糖尿病治療中用作GLK激活劑的雜芳基苯甲酰胺衍生物

公開(公告)號 CN101018773A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200580025486.3  
申請日期 2005.06.01  
專利名稱 糖尿病治療中用作GLK激活劑的雜芳基苯甲酰胺衍生物  
主分類號 C07D277/46(2006.01)I  
分類號 C07D277/46(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.6.5 GB 0412602.5;2004.10.16 GB 0423041.3;2005.2.12 GB 0502961.6  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 C·約翰斯頓;D·邁克克里徹;K·G·皮克;M·J·瓦寧  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-06-01 PCT/GB2005/002166  
進入國家日期 2007.01.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;梁 謀  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式(I)的化合物或其鹽、前藥或溶劑合物: 其中: R1為羥甲基; R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)PR4和HET-2; HET-1為包含2位氮原子并任選還包含1或2個獨立選自O、N和S的環(huán)雜原子的通過C-連接的5-或6元雜芳環(huán);所述環(huán)任選在有效碳原子上或在環(huán)氮原子上被1或2個獨立選自R6的取代基取代,條件是所述氮原子不因此而被季銨化; HET-2為包含1、2、3或4個獨立選自O、N和S的雜原子的通過C-或N-連接的4-、5-或6-元雜環(huán),其中-CH2-可任選被-C(O)-置換,且其中雜環(huán)上的硫原子可任選被氧化為S(O)或S(O)2基團,所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1或2個獨立選自R7的取代基取代; R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基; R4選自氫、(1-4C)烷基[任選被1或2個獨立選自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)環(huán)烷基(任選被1個選自R7的基團取代)和-C(O)NR5R5的取代基取代]、(3-6C)環(huán)烷基(任選被1個選自R7的基團取代)和HET-2; R5為氫或(1-4C)烷基; 或R4和R5與連接它們的氮原子一起可形成由HET-3定義的雜環(huán)環(huán)系; R6獨立選自(1-4C)烷基、鹵素、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)P(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4; R7選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)PR5; HET-3為通過N-連接的4-6元飽和或部分不飽和雜環(huán),任選還包含1或2個獨立選自O、N和S的雜原子(除連接N原子之外),其中-CH2-基團可任選被-C(O)-置換,且其中環(huán)上的硫原子可任選被氧化為S(O)或S(O)2基團;所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1或2個獨立選自R8的取代基取代;或 HET-3為通過N-連接的7元飽和或部分不飽和雜環(huán),任選還包含1個獨立選自O、S和N的雜原子(除連接N原子之外),其中-CH2-基團可任選被-C(O)-基團置換,且其中環(huán)上的硫原子可任選被氧化為S(O)或S(O)2基團;所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1或2個獨立選自R8的取代基取代;或 HET-3為6-10元飽和或部分不飽和雙環(huán)雜環(huán),任選還包含1個氮原子(除連接N原子之外),其中-CH2-基團可任選被-C(O)-基團置換;所述環(huán)任選在有效碳或氮原子上被1個選自羥基和R3的取代基取代; R8選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述環(huán)為未被取代的)、(14C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)PR5; HET-4為包含1、2或3個獨立選自O、N和S的環(huán)雜原子的通過C-或N-連接的5-或6-元未被取代的雜芳環(huán); P每次出現(xiàn)時獨立為0、1或2; m為0或1; n為0、1或2; 條件是當m為0時,n為1或2。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I)的化合物或其鹽、前藥或溶劑合物,其中:R1為羥甲基;R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)PR4和HET-2;HET-1為通過C-連接的任選取代的5-或6元雜芳環(huán);HET-2為通過C-或N-連接的任選取代的4-、5-或6-元雜環(huán);R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基;R4選自氫、任選取代的(1-4C)烷基和HET-2;R5為氫或(1-4C)烷基;或R4和R5與連接它們的氮原子一起可形成由HET-3定義的雜環(huán)環(huán)系;HET-3為通過N-連接的任選取代的4-6元飽和或部分不飽和雜環(huán);P每次出現(xiàn)時為獨立為0、1或2;m為0或1;n為0、1或2;條件是當m為0時,n為1或2。本發(fā)明還描述了該化合物作為GLK活化劑的用途、包含它們的藥用組合物及其制備方法。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/121110 英  
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