| 公開(公告)號 | CN101098858A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580046423.6 |
| 申請日期 | 2005.11.07 |
| 專利名稱 | 吲唑磺酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.11 SE 0402762-9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 維杰亞拉特納姆·桑撒庫馬;米羅斯勞·托馬澤夫斯基 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-07 PCT/SE2005/001669 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 R1選自氫、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基；其中定義R1時使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基任選被一個或多個選自下述的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR4R5，以及C1-6烷基、C2-6烯基、鹵素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羥基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基； R2選自氫、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基；其中定義R2時使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基任選被一個或多個選自下述的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR4R5，以及C1-6烷基、C2-6烯基、鹵素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羥基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基； 任選地，R1和R2與它們連接的N一起可以形成3-10元芳族環(huán)、雜芳族環(huán)或雜環(huán)烷基環(huán)；其中所述芳族環(huán)、雜芳族環(huán)或雜環(huán)烷基環(huán)任選被一個或多個獨立地選自下述的基團(tuán)取代：氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、鹵素、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、羰基、氨甲酰基、乙酰基、乙酰氨基和羥基； R3選自氫、鹵素、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R4R5N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基，其中定義R3時使用的所述氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R4R5N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基任選被一個或多個選自下述的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR4R5； 其中R4和R5獨立地選自-H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、以及二價C1-6基團(tuán)，其與另一個二價R4或R5一起可以形成環(huán)或環(huán)的一部分，其中所述環(huán)任選被一個或多個選自下述的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基和羥基；以及 R8選自C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-或C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-；其中定義R8時使用的所述C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-或C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-任選被一個或多個選自下述的基團(tuán)取代：氫、C1-6烷基、C2-6烯基、鹵素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羥基和-NR4R5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明制備了式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2、R3和R8如說明書中定義，以及鹽和包括這些化合物的藥物組合物。它們可用于治療，特別是控制疼痛。 |
| 國際公布 | 2006-05-18 WO2006/052190 英 |
