| 公開(公告)號 | CN100354264C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN03817329.8 |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 5-取代異喹啉衍生物及含有它們的藥物 |
| 主分類號 | C07D217/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/02(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.22 JP 212053/2002;2002.11.12 JP 327751/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 旭化成制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 山田林太郎;瀨戶實 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-18 PCT/JP2003/009158 |
| 進入國家日期 | 2005.01.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種由下述式(1)表示的化合物或其鹽： [式中，R1表示氫原子、鹵素原子、羥基、氨基、或者C1-6烷氧基； R2表示氫原子、鹵素原子、C1-6烷基、-(C2-3亞烷基)O(G1)、-(C2-3亞烷基)CO2(G1)、-N(G2)(G3)、-O(C2-3亞烷基)O(G1)、-NH(C2-3亞烷基)O(G1)、-NH(C2-3亞烷基)N(G2)(G3)、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、C1-6烷氧基、-(C2-3亞烷基)SO2(C1-6烷基)、-S(O)p(C1-6烷基)、-O(C2-3亞烷基)SO2(C1-6烷基)、或者氰基； G1、G2和G3各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基； p表示0～2的整數(shù)； R3表示下述式(1-1-4)、式(1-1-7) 式(1-2-4)、式(1-2-7) 或者式(1-3)； {上述式中， (i)在R3表示式(1-1-4)或式(1-1-7)的情況： A31表示被羥基取代的C1-6烷基、或者氫原子； (ii)在R3表示式(1-2-4)或式(1-2-7)的情況： A31表示被羥基取代的C1-6烷基、或者氫原子； R4表示氫原子、或者C1-6烷基； (iii)在R3表示式(1-3)的情況： Y表示C2-6亞烷基、被C1-6烷基取代的C2-6亞烷基、被苯基取代的C2-6亞烷基、被芐基取代的C2-6亞烷基、-(C1-6亞烷基)亞苯基(C1-6亞烷基)-、1，2-亞環(huán)己基、或者1，3-亞環(huán)己基； A4表示氫原子、或者C1-6烷基，或者也可以通過與Y的亞烷基部分中的任一個碳原子鍵合，形成4元至7元的環(huán)； R5表示-(C2-6亞烷基)(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)(芳基)、-(C2-6亞烷基)(雜芳基)、-(C2-6亞烷基)S(O)q(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)S(O)q(芳基)、-(C2-6亞烷基)S(O)q(雜芳基)、-(C2-6亞烷基)N(G6)(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)N(G6)(芳基)、-(C2-6亞烷基)N(G6)(雜芳基)、-(C2-6亞烷基)CON(G6)(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)CON(G6)(芳基)、或者-(C2-6亞烷基)CON(G6)(雜芳基)； G6表示氫原子、或者C1-6烷基； q表示0～2的整數(shù)； 該(芳基)為可以被從鹵素原子、C1-6烷基、CF3基、C1-6烷氧基、氰基、-N(G7)(G8)、-CO2(G9)、-S(O)r(G9)、或者-N(G9)SO2(C1-6烷基)構(gòu)成的物組中選出的1個以上的取代基取代的苯基； G9表示氫原子、或者C1-6烷基； G7和G8各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基，或者，該(芳基)中的-N(G7)(G8)也可以作為整體，形成一種4元至7元的環(huán)，該環(huán)除了該氮原子以外，還可以含有氧原子、或硫原子、或者N(G10)基； G10表示氫原子、或者C1-6烷基； 該(雜芳基)選自吡喃基、吡嗪基、二茂基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、四唑基、吡咯基、唑基、噻唑基、異唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、或者三唑基，根據(jù)不同場合，它們也可以被從可被鹵素原子取代的C1-6烷基、以及鹵素原子構(gòu)成的物組中選出的1個以上的取代基取代； r表示0～2的整數(shù)}]， 其中當R3為上述的式(1-1-4)、式(1-1-7)、式(1-2-4)、或式(1-2-7)時，R2不是氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有肌球蛋白調(diào)節(jié)輕鏈磷酸化抑制活性、可用于治療各種與細胞的收縮有關(guān)的疾病等的、由下述式(1)表示的化合物或其鹽：[式中，R1表示氫原子或者鹵素原子等，R2表示氫原子、鹵素原子、或者C1-6烷基等，R3表示-O-X-C(A1)(A11)-C(A2)(A21)-N(A31)(A3)(X表示亞丙基等，A11、A21表示氫原子或者C1-6烷基，A31表示被羥基取代的C1-6烷基或者氫原子，A1、A2、和A3表示氫原子或者C1-6烷基等)等]。 |
| 國際公布 | 2004-01-29 WO2004/009555 日 |
