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治療阿爾茨海默病的哌啶及相關(guān)化合物

公開(公告)號 CN101044115A  
公開(公告)日 2007.09.26  
申請(專利)號 CN200580035497.X  
申請日期 2005.10.20  
專利名稱 治療阿爾茨海默病的哌啶及相關(guān)化合物  
主分類號 C07D211/34(2006.01)I  
分類號 C07D211/34(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.21 GB 0423356.5  
申請(專利權(quán))人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·C·漢納姆;J·J·庫拉戈夫斯基;A·馬丁;M·P·里吉爾;E·M·塞沃德  
地址 英國赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 2005-10-20 PCT/GB2005/004040  
進入國家日期 2007.04.17  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;鄒雪梅  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種式I化合物: 或其藥物可接受鹽;其中: p為0或1; q為0、1、2或3; V代表鍵或碳原子,所述碳原子的剩余化合價通過與H、R2或X-Z或其任何組合結(jié)合來滿足; W代表氮原子或碳原子,所述碳原子的剩余化合價通過與H、R2或X-Z或其任何組合結(jié)合來滿足,前提是當W代表氮原子時,V代表碳原子且X-Z部分與W連接; X代表鍵或C(R1)2或CH2C(R1)2,前提是當W代表N時,X不代表鍵; Y代表鍵或CH2或CH2CH2; Z代表CO2H或四唑環(huán); A代表5-25個碳原子的烴基,任選含有至多5個選自以下的取代基:鹵素、CN、N3、NO2、C1-4全氟烷基、OR6、SR6、OH、CO2R6、OCOR6和COR6; 每個R1獨立代表H或至多6個碳原子的非芳族烴基;或兩個R1基合成C3-6脂環(huán)基; R2代表至多6個碳原子的非芳族烴基; R3和R4各自代表H,或當V和W各自代表碳原子時,R3和R4可一起代表CH2CH2橋; 每個R5獨立代表鹵素、CN、NO2、R6、OR6、CO2R6、OCOR6或COR6;和 R6代表被至多3個鹵素原子任選取代的至多7個碳原子的烴基。  
摘要 式(I)化合物選擇性抑制Aβ(1-42)的產(chǎn)生,因此可用于治療或預防與腦內(nèi)β-淀粉樣蛋白沉積有關(guān)的疾病。  
國際公布 2006-04-27 WO2006/043064 英  
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