公開(公告)號
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CN101094832A
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公開(公告)日
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2007.12.26
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申請(專利)號
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CN200580045404.1
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申請日期
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2005.10.26
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專利名稱
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作為糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑用于治療炎性疾病的新磺酰胺衍生物
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主分類號
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C07C311/16(2006.01)I
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分類號
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C07C311/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/63(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07C311/18(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/40(2006.01)I;C07D213
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.29 SE 0402636-5;2005.3.22 SE 0500651-5
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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哈肯·布萊德;克里斯特·亨里克森;維杰庫馬·赫利卡爾;馬蒂·萊皮斯托
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2005-10-26 PCT/SE2005/001610
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進(jìn)入國家日期
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2007.06.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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封新琴;陳 桉
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中: A是苯基,萘基,吡啶基,呋喃基,噻吩基,異唑基,吡唑基,苯并噻吩基,喹啉基或異喹啉基,并且A任選被下列基團(tuán)取代:鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4氟烷基,C1-4氟烷氧基,吡啶基氧基,芐氧基,硝基,氰基,C(O)2H,C(O)2(C1-4烷基),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2,C(O)(C1-4烷基),C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2,NHC(O)(C1-4烷基),NR10R11,苯氧基(任選被下列基團(tuán)取代:鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4氟烷基,C1-4氟烷氧基,硝基,氰基,C(O)2H,C(O)2(C1-4烷基),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2,C(O)(C1-4烷基),芐氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2,NHC(O)(C1-4烷基)或NR14R15),苯基(任選被下列基團(tuán)取代:鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4氟烷基,C1-4氟烷氧基,硝基,氰基,C(O)2H,C(O)2(C1-4烷基),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2,C(O)(C1-4烷基),芐氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2,NHC(O)(C1-4烷基)或NR16R17),吡啶基氧基(任選被下列基團(tuán)取代:鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4氟烷基,C1-4氟烷氧基,硝基,氰基,C(O)2H,C(O)2(C1-4烷基),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2,C(O)(C1-4烷基),芐氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2,NHC(O)(C1-4烷基)或NR18R19)或吡唑基(任選被下列基團(tuán)取代:鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4氟烷基,C1-4氟烷氧基,硝基,氰基,C(O)2H,C(O)2(C1-4烷基),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2,C(O)(C1-4烷基),芐氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2,NHC(O)(C1-4烷基)或NR20R21); R10、R11、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21獨(dú)立地為氫,C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基; R1是氫,C1-6烷基,苯基,吡啶基C(O),C3-6環(huán)烷基,(C3-6環(huán)烷基)CH2或C3-4烯基; L是鍵,C1-4亞烷基(任選被C1-4烷基或C1-4鹵代烷基取代),C1-4亞烷基-NH(任選被C1-4烷基或C1-4鹵代烷基取代),CH2C(O)NH,CH(CH3)C(O)NH,C1-4亞烷基-O(任選被C1-4烷基或C1-4鹵代烷基取代),C1-4亞烷基-S(任選被C1-4烷基或C1-4鹵代烷基取代),C1-4亞烷基-S(O)(任選被C1-4烷基或C1-4鹵代烷基取代)或C1-4亞烷基-S(O)2(任選被C1-4烷基或C1-4鹵代烷基取代); W是環(huán)己基,苯基,亞甲基二氧苯基,噻吩基,吡唑基,噻唑基,異唑基,吡啶基,嘧啶基,噠嗪基,吡嗪基,1,3,5-三嗪基,1,2,3-三嗪基,1,2,4-三嗪基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,吲哚基,二氫吲哚基,二氫吲哚滿基,吲唑基,苯并咪唑基,苯并唑基,苯并噻唑基,喹啉基,四氫喹啉基,異喹啉基,喹喔啉基,喹唑啉基,噌琳基,酞嗪基,[1,8]-二氮雜萘基,[1,6]-二氮雜萘基,喹啉-2(1H)-酮基,異喹啉-1(2H)-酮基,酞嗪-1(2H)-酮基,1H-吲唑基,1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮基,異二氫吲哚-1-酮基,3,4-二氫-1H-異色烯-1-酮基或1H-異色烯-1-酮基; W任選被下列基團(tuán)取代:鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4氟烷基,C1-4氟烷氧基,硝基,氰基,OH,C(O)2H,C(O)2(C1-4烷基),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2,芐氧基,咪唑基,C(O)(C1-4烷基),C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2,NHC(O)(C1-4烷基)或NR12R13;和 R12和R13獨(dú)立地為氫,C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基。
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摘要
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式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽;包含它們的組合物,制備它們的方法,和它們在醫(yī)學(xué)治療(例如調(diào)節(jié)溫血動物中的糖皮質(zhì)激素受體)中的用途。
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國際公布
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2006-05-04 WO2006/046916 英
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