| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101142174A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200680008762.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.15 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為香草素受體拮抗劑的新化合物，其異構(gòu)體或其藥用鹽；和包含其的藥物組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C275/24(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C275/24(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.19 KR 10-2005-0022986;2005.3.21 US 60/663,269 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 株式會(huì)社AMOREPACIFIC |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金熙斗;徐永鉅;樸亨根;吳禹澤;樸雪鄰;金珠賢;張美貞;樸永鎬;申松錫;金善映;金鎮(zhèn)官;鄭然守;李玘和;崔鎮(zhèn)圭;林慶珉;高現(xiàn)珠;牟周炫;金星日;禹柄英 |
| 地址 | 韓國(guó)首爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-15 PCT/KR2006/000929 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.18 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 吳小明 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物，其異構(gòu)體或其藥用鹽： 其中 X是NHCH2，CR11＝CR12，NH，CHR11CHR12，或C≡C，其中R11和R12獨(dú)立地是氫，鹵素，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，或苯基； R1是C2-C5鏈烯基或C2-C5炔基； R2是氫，鹵素，硝基，氰基，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C2-C5鏈烯基，C2-C5炔基，羧基，C1-C5烷氧基羰基，C1-C5烷硫基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基，其中每個(gè)苯基可以是未取代的或由選自下列各項(xiàng)的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：羧基，C1-C5烷基，鹵素，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺�；�，和C1-C5烷氧基羰基； R3是氫，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，或鹵代(C1-C5)烷基； R4，R5，R6，R7，和R8獨(dú)立地是氫，羧基，C1-C5烷基，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，C2-C5炔基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺�；�，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷氧基羰基，羥基，C2-C5鏈烯氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基，C1-C3烷基哌嗪基，哌嗪基(C1-C5)烷氧基，哌啶基(C1-C5)烷氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基氨基，C1-C7烷基氨基，嗎啉基，嗎啉基(C1-C5)烷基氧基，四氫吡喃基氧基，苯基，或鹵素，其中苯基可以是未取代的或由選自下列各項(xiàng)的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：羧基，C1-C5烷基，鹵素，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺�；珻1-C5烷氧基羰基，或未取代的或由C1-C5烷氧基羰基取代的哌啶基氧基；且 R9和R10獨(dú)立地是氫，-SO2R13，-SOR13，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基羰基，C1-C5烷硫基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基，其中每個(gè)苯基可以是未取代的或由選自下列各項(xiàng)的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：羧基，C1-C5烷基，鹵素，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺�；�，和C1-C5烷氧基羰基，且R13是氫，氨基，C1-C5烷基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，三氟甲基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為香草素受體(香草素受體1；VR1；TRPV1)拮抗劑的新化合物，其異構(gòu)體或其藥用鹽；及包含其的藥物組合物。本發(fā)明提供藥物組合物用于預(yù)防或治療疾病如疼痛，偏頭痛，關(guān)節(jié)痛，神經(jīng)痛，神經(jīng)病，神經(jīng)損傷，皮膚疾病，膀胱過(guò)敏，腸易激綜合征，便急，呼吸疾病，皮膚、眼睛或粘膜刺激，胃-十二指腸潰瘍，炎性疾病，耳病，和心臟病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-09-28 WO2006/101318 英 |
