| 公開(公告)號(hào) | CN101048367A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580031209.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.29 |
| 專利名稱 | 作為PPARγ調(diào)節(jié)劑的新的酪氨酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C233/88(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C233/88(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07C233/20(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07C233/69(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.30 ES 200401966 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 薩爾瓦特實(shí)驗(yàn)室股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·塞落科馬斯;A·弗南德茨塞拉特;D·巴爾薩洛帕茨;I·馬西普馬西普;J·L·卡特納魯茨;J·希達(dá)爾戈羅德里古茨;C·拉古納斯阿納爾;C·薩爾塞多羅卡;A·弗南德茨加西阿 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-29 PCT/EP2005/053728 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 所述化合物的立體異構(gòu)體及其混合物，所述化合物的多晶型物及其混合物，和所有它們的可藥用溶劑化物和加成鹽，其中 R1代表基團(tuán)2-苯甲酰苯基氨基； R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T或-(CH2)s-N(R4)-B-J-T； R3代表任選被一個(gè)或多個(gè)選自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C1-C10)烷基；-(C2-C6)鏈烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C3)亞烷基-Y；-(C2-C3)亞烯基-Y；-(C2-C3)亞炔基-Y或-Y； R4代表任選被一個(gè)或多個(gè)選自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C4-C10)烷基；-(C2-C6)鏈烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C4)亞烷基-Y；-(C2-C4)亞烯基-Y；-(C2-C4)亞炔基-Y或-Y； s代表2或3； A代表-(C1-C4)亞烷基-；-(C2-C4)亞烯基-；-(C2-C4)亞炔基-；-(C1-C4)亞烷基-Z-，其中亞烷基部分連接在N原子上并且Z連接在J上；或者-Z-； B代表-(C4)亞烷基-；-(C2-C4)亞烯基-；-(C2-C4)亞炔基-；-(C1-C4)亞烷基-Z-，其中亞烷基部分連接在N原子上并且Z連接在J上；或者-Z-； J代表單鍵或選自下列的雙基： a)-(CH2)1-4-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR5-、-NR5COO-、-CONR5-、-NR5CO-、-NR5-、-NR5SO2-、-SO2NR5-；和 b)-O(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-O-、-S(C1-C4)烷基-，-(C1-C4)烷基-S-、-SO(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO-、-SO2(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2-、-OCO-(C1-C4)烷基-、-COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCO-、-(C1-C4)烷基-COO-、-OCONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5COO-、-CONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5CO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-CONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5CO-、-NR5-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-NR5-、-SO2NR5-(C1-C4)烷基-、-NR5SO2-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2NR5-、-(C1-C4)烷基-NR5SO2-； T代表-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)鏈烯基、-(C2-C4)炔基或-Y； Y代表由選自下列的環(huán)形成的單基：(C3-C6)環(huán)烷、環(huán)己烯、雜環(huán)、苯和雙環(huán)，其中所有這些環(huán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任選被一個(gè)或多個(gè)-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任選被一個(gè)或多個(gè)-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中環(huán)(C3-C6)環(huán)烷、環(huán)己烯和雙環(huán)也可以任選被一個(gè)或多個(gè)取代基氧代基取代； Z代表由選自下列的環(huán)形成的雙基：(C3-C6)環(huán)烷、環(huán)己烯、雜環(huán)、苯和雙環(huán)，其中所有這些環(huán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任選被一個(gè)或多個(gè)-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任選被一個(gè)或多個(gè)-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中環(huán)(C3-C6)環(huán)烷、環(huán)己烯和雙環(huán)也可以任選被一個(gè)或多個(gè)取代基氧代基取代； R5和R6獨(dú)立地代表-H或-(C1-C4)烷基； 上面定義中的雜環(huán)代表含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的5或6元芳環(huán)，其中所述環(huán)可以通過碳或氮原子連接在分子的其余部分上；并且 上面定義中的雙環(huán)代表部分不飽和的、飽和的或芳族的任選含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的7-10元環(huán)，其中所述環(huán)可以通過碳或氮原子連接在分子的其余部分上。 |
| 摘要 | 通式I化合物及其鹽和溶劑化物，其中R1代表基團(tuán)2-苯甲酰苯基氨基；R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T或-(CH2)s-N(R4)-B-J-T；并且s、R3、R4、A、B、J和T具有說明書中所公開的含義。這些化合物是PPARγ調(diào)節(jié)劑，因此可用于治療或預(yù)防由這些受體介導(dǎo)的病癥或疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/010775 英 |
