| 公開(公告)號(hào) | CN101102818A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580031723.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.24 |
| 專利名稱 | 含有羰基化合物的藥物及其用途 |
| 主分類號(hào) | A61P7/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61P7/02(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.22 DE 102004045796.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·塞扎尼;D·多施;W·默德斯基;C·特薩克拉基蒂斯;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-08-24 PCT/EP2005/009124 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;林 森 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物以及其藥學(xué)上可用的衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構(gòu)體，包括它們各種比例的混合物在制備用于預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病和/或由于手術(shù)的結(jié)果而引起的血栓形成、具有增強(qiáng)血栓形成傾向的遺傳引起的疾病、動(dòng)脈和靜脈血管系統(tǒng)疾病、心機(jī)能不全、心房纖維性顫動(dòng)、血栓形成傾向、耳鳴和/或膿毒癥的藥物方面的用途， 其中 R1和R2各自彼此獨(dú)立地表示H、＝O、Hal、A、乙炔基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、N3、COOR3、CON(R3)2、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、-OCOR3、-OCON(R3)2、NR3COA或者NR3SO2A， R1和R2還一起表示具有0～3個(gè)N、O和/或S原子的雙環(huán)或者螺環(huán)鍵接的3～7元碳環(huán)或者雜環(huán)， R3表示H、A、H-C≡C-CH2-、CH3-C≡C-CH2-、-CH2-CH(OH)-CH2OH、-CH2-CH(OH)-CH2NH2、-CH2-CH(OH)-CH2Het’、-[C(R4)2]n-Ar’、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、-[C(R4)2]n-COOA或者-[C(R4)2]nN(R4)2， R4表示H或者A， W表示N、CR3或者sp2-雜化的碳原子， E與W合起來表示具有0～3個(gè)N原子、0～2個(gè)O原子和/或0～2個(gè)S原子的3～7元飽和碳環(huán)或者雜環(huán)， 其中可以含有雙鍵， D表示具有0～4個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)、芳香碳環(huán)或者雜環(huán)，其未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3或者CON(R3)2單取代或者多取代， G表示-[C(R4)2]n-、-[C(R4)2]nNR3-、-[C(R4)2]nO-、-[C(R4)2]nS-或者-[C(R4)＝C(R4)]n-， X表示-[C(R4)2]nCONR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3CO[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nO[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nCO[C(R4)2]n-或-[C(R4)2]nCOO[C(R4)2]n-， Y表示亞烷基、環(huán)亞烷基、Het-二基或者Ar-二基， T表示具有0～4個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)或者二環(huán)、飽和或者不飽和的碳環(huán)或者雜環(huán)，其被＝O、＝S、＝NR3、＝N-CN、＝N-NO2、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3或者＝NOCOR3單取代或者二取代，并且可以進(jìn)一步被R3、Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA單取代、二取代或者三取代， A表示具有1～10個(gè)碳原子的非支鏈或者支鏈烷基，其中一個(gè)或者兩個(gè)CH2基團(tuán)可以被O或S原子替換和/或被-CH＝CH-基團(tuán)替換和/或此外1～7個(gè)H原子還可以被F替換， Ar表示苯基、萘基或者聯(lián)苯基，它們各自未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR3或者-O[C(R4)2]o-COOR3單取代、二取代或者三取代， Ar’表示苯基、萘基或者聯(lián)苯基，它們各自未被取代或者被Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2N(R4)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR4或者-O[C(R4)2]o-COOR4單取代、二取代或者三取代， Het表示具有1～4個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)或者二環(huán)、飽和、不飽和或者芳香雜環(huán)，其可以未被取代或者被Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、OR3、N(R3)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R4)2]n-COOR3、-[C(R4)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3 SO2NR3、S(O)mA和/或羰基氧單取代、二取代或者三取代， Het’表示具有1～4個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)或者二環(huán)、飽和、不飽和或者芳香雜環(huán)，其可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R4)2、Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2NR4和/或S(O)nA單取代或者二取代， Hal表示F、Cl、Br或者I， n表示0、1或者2， o表示1、2或者3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病的用途，其中D、E、G、W、X、Y、T、R1和R2具有權(quán)利要求1中所表明的含義。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/032342 德 |
