| 公開(公告)號 | CN101045036A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200710200551.2 |
| 申請日期 | 2007.04.28 |
| 專利名稱 | 一種含亞硝脲類藥物及拓撲酶抑制劑的緩釋注射劑 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 高化蘭 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種含亞硝脲類藥物的抗癌藥物緩釋注射劑，其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分0.5-60％ 緩釋輔料40-99％ 助懸劑0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為亞硝脲類藥物和拓撲酶抑制劑； 緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類高分子聚合物的混合或共聚物： 亞硝脲類藥物主要選自阿雌莫司汀、阿莫司汀、氨莫司汀、尼莫司汀、苯達莫司汀、二硫莫司汀、波呋莫司汀、卡莫司汀、依莫司汀、依考莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甘露莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、潑尼莫司汀、烏拉莫司汀、薩莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀、螺莫司汀之一或其組合； 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 含亞硝脲類藥物和或拓撲酶抑制劑的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括選自尼莫司汀、卡莫司汀等的亞硝脲類藥物和或拓撲酶抑制劑抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉等；緩釋輔料選自p(LAEG-EOP)或p(DAPG-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯與PLA、聚苯丙生、PLGA、聚(芥酸二聚體-癸二酸)的共聚或共混物；拓撲酶抑制劑選自喜樹堿、羥基喜樹堿、拓撲替康、勒托替康、依力替康、依托泊甙或替尼泊甙；抗癌組合物還制成緩釋植入劑，瘤內(nèi)或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達60天以上，還能夠明顯降低藥物的全身反應，并選擇性地增強放化療等非手術(shù)療法的療效。 |
| 國際公布 |
