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穩(wěn)定的含前列腺素組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101106973A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.16  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200680002389.7  
申請(qǐng)日期 2006.01.18  
專(zhuān)利名稱(chēng) 穩(wěn)定的含前列腺素組合物  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.20 GB 0501192.9  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 呼吸有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·迪休克;M·哈根;H·海蒂;K·K·杰特;G·C·維索;I·G·C·麥克阿弗;P·塔什科  
地址 英國(guó)韋斯特勒姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-01-18 PCT/US2006/001626  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.16  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳文青  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,其包含通式(I)的前列腺素或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯;有效提高所述前列腺素或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯的化學(xué)穩(wěn)定性的量的聚乙氧基化山梨糖醇的鏈烷酸酯;和藥學(xué)上可接受的載體: 其中,R1選自H、C1-C6烷基、C5-C10芳基、C3-C8環(huán)烷基、-OR8、-C(O)R8、-C(O)2R8、-N(R8)2、-C(O)N(R8)2和陽(yáng)離子鹽部分; R2和R3可相同或不同,各自獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基;或 R2和R3可一起表示O; X選自O(shè)、S和CH2; 表示α鏈(上)的單鍵、或者順式或反式雙鍵;和ω鏈(下)的單鍵或反式雙鍵的任意組合; R4和R5可相同或不同,各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、C5-C10芳基、C3-C8環(huán)烷基和-C(O)R8; Y是O;或是任意構(gòu)型的H和OR6,其中, R6選自H、C1-C6烷基和-C(O)R8; Z選自O(shè)和CH2; R7選自H、Cl和CF3;和 R8選自H和C1-C6烷基。  
摘要 一種包含前列腺素和一定量能有效提高前列腺素化學(xué)穩(wěn)定性的聚乙氧基化山梨糖醇的鏈烷酸酯的藥物組合物,及其在治療眼科疾病中的應(yīng)用。還描述了采用聚乙氧基化山梨糖醇的鏈烷酸酯來(lái)提高含前列腺素組合物的化學(xué)穩(wěn)定性的方法。  
國(guó)際公布 2006-07-27 WO2006/078659 英  
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