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一種高分子抗腫瘤順鉑藥物及其制備方法

公開(公告)號 CN1332716C  
公開(公告)日 2007.08.22  
申請(專利)號 CN200510072155.7  
申請日期 2005.05.25  
專利名稱 一種高分子抗腫瘤順鉑藥物及其制備方法  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 北京市海格里斯科技有限公司  
發(fā)明(設計)人 黃駿廉  
地址 100080北京市海淀區(qū)黃莊小區(qū)中關村823樓501室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京中北知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 丁文蘊  
國省代碼 北京;11  
主權項 一種高分子抗腫瘤藥物,其特征在于,化學通式為RPEG2Y-B-C: 其中:RPEG2-的結構式如下: 其中,R為10個碳以下的直鏈烷烴、異丙基或芐基;R1為CH或苯基;a、b、c為0~9的整數(shù);k為0~6的整數(shù);s、t是使RPEG2-中的RO-(CH2CH2O)s-及RO-(CH2CH2O)t-部分的Mn約為2000~80000的整數(shù); W為O、S、NH、之一,同一分子中W可為不同基團; 其中,B的結構是下述之一: R2為1~9個碳原子的烴基; 所述C的結構是兩個氯原子被取代的順鉑,結構式如下:  
摘要 本發(fā)明以雙臂RPEG2Y-為載體,通過對抗腫瘤藥物順鉑的偶合,得到了一種新的大分子抗腫瘤藥物,并對其的藥理性能進行了初步的研究。順鉑是一種目前在癌癥治療中獲得廣泛應用的抗腫瘤藥物,但毒副作用大、在體內(nèi)易被快速清除等缺點限制了其治療指數(shù)的進一步提高。因此,降低順鉑的毒副作用,延長其在體內(nèi)的代謝半衰期已經(jīng)成為提高順鉑療效的當務之急。而把其載體化無疑是一條有效的途徑。本發(fā)明以雙臂RPEG2 Y-為載體,通過化學反應與順鉑偶合,得到了一種新的大分子載體藥物。藥理實驗初步證明了以雙臂PEG為載體的順鉑藥物,比線型PEG為載體的順鉑具有更高的療效。  
國際公布  
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