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包封順鉑的高分子微膠粒及其用途

公開(公告)號 CN100344293C  
公開(公告)日 2007.10.24  
申請(專利)號 CN01819468.0  
申請日期 2001.09.26  
專利名稱 包封順鉑的高分子微膠粒及其用途  
主分類號 A61K33/24(2006.01)I  
分類號 A61K33/24(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;C08G69/48(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.9.26 JP 292218/00  
申請(專利權)人 株式會社東京大學TLO  
發(fā)明(設計)人 片岡一則;西山伸宏;橫山昌幸;岡野光夫  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2001-09-26 PCT/JP2001/008337  
進入國家日期 2003.05.26  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;龐立志  
國省代碼 日本;JP  
主權項 一種絡合物,它是源于式I或II表示的嵌段共聚物和順鉑的絡合物,其中順鉑分于內(nèi)的2個氯離子之一或者兩者被該嵌段共聚物的羧基陰離子交換, 上述式I和II中,R1獨立地表示氫原子、或表示被選自羥基、縮醛基、醛基、氨基、巰基以及糖殘基的官能團取代的或未取代的碳原子數(shù)1~20的烷基,A獨立地表示NH、CO、R5(CH2)pR6,其中,R5為O、OCO、OCONH、NHCO、NHCOO、NHCONH、CONH或COO,R6為NH或CO,且p為1~6的整數(shù);R2獨立地表示氫原子或碳原子數(shù)1~20的烷基、或選自苯甲基和苯乙基的芳烷基,R3獨立地表示氫原子或者疏水性殘基,m獨立地表示50~5000的整數(shù),n獨立地表示5~500的整數(shù),上述疏水性殘基在式I和式II的情況下,分別為C8-16烷基羰基和C8-16烷基、苯基乙;捅郊谆、二苯基乙;投郊谆、或者芘磺;徒饎偼榛蚰戠薮蓟,其中所述R2中氫原子占全部R2的95%以上。  
摘要 本發(fā)明提供以順鉑的氯離子與由聚(乙二醇)-聚(谷氨酸)構(gòu)成的嵌段共聚物的羧基陰離子交換配體的形態(tài)包封順鉑的絡合物。該絡合物可以成為能夠以減輕毒性的新型給藥方式適用的藥物制劑。  
國際公布 2002-04-04 WO2002/026241 日  
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