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一種制備前列地爾脂質(zhì)體的方法

公開(公告)號 CN100363008C  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(專利)號 CN200510110924.8  
申請日期 2005.11.29  
專利名稱 一種制備前列地爾脂質(zhì)體的方法  
主分類號 A61K31/5575(2006.01)I  
分類號 A61K31/5575(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上,F(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 賀 芬;侯惠民  
地址 200437上海市中山北一路1111號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海世貿(mào)專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 李浩東  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種制備前列地爾脂質(zhì)體的方法,其特征在于,包括如下步驟: (1)將磷脂、前列地爾用乙醇或異丙醇溶解,然后加入支撐劑,混合,然后在40~50℃下干燥,揮去乙醇或異丙醇,獲得含有前列地爾的脂膜; 前列地爾∶磷脂∶支撐劑=1∶1~1000∶1~5000,重量比; 所說的支撐劑選自甘露醇、山梨醇或乳糖; (2)將上述的脂膜加入水中水化,加壓至20~100kg/cm2,然后使其通過80~120nm的小孔,獲得前列地爾脂質(zhì)體,凍干,即獲得產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明公開了一種制備前列地爾脂質(zhì)體的方法。包括如下步驟:(1)將磷脂、前列地爾用乙醇或異丙醇溶解,然后加入支撐劑,混合,然后干燥,獲得含有前列地爾的脂膜;(2)將上述的脂膜加入水中水化,加壓至20~100kg/cm2,然后使其通過80~120nm的小孔,獲得前列地爾脂質(zhì)體,凍干,即獲得產(chǎn)品。本發(fā)明在制備過程中,脂質(zhì)成膜容易,一則可以減少藥物的破壞,二則易大量生產(chǎn),易于工業(yè)化,本發(fā)明可以使PEG1大量進入磷脂的雙分子中,使其包封率達到真正脂質(zhì)體所要求的85%以上,由于大量的PEG1被包含在磷脂中,其穩(wěn)定性大大提高。  
國際公布  
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