公開(公告)號
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CN101039666A
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公開(公告)日
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2007.09.19
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申請(專利)號
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CN200580034652.6
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申請日期
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2005.08.19
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專利名稱
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作為酪蛋白激酶Iε抑制劑的3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺衍生物及其類似物
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主分類號
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A61K31/404(2006.01)I
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分類號
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A61K31/404(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.8.19 US 60/603,348
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申請(專利權)人
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安萬特藥物公司
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發(fā)明(設計)人
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W·A·小梅茲
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-08-19 PCT/US2005/029306
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進入國家日期
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2007.04.11
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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治療患有通過抑制酪蛋白激酶Iε的活性而得到改善的疾病或障礙的患者的方法,該方法包括給所述的患者施用治療有效量的式I化合物,或該化合物的立體異構體、對映異構體、外消旋體或互變異構體,或其藥學上可接受的鹽, 其中 X是H、Cl、F、Br、NO2、CN、OR2、NR2R2、HNSO2-C1-3烷基或NHCO-C1-3烷基; Y是-S(O)n-或-O-,其中n是0、1或2; R1是 1)未取代的或被一個或多個下列基團取代的芳基: a)C1-5烷氧基, b)OH, c)鹵素, d)NR2R2, e)未取代的或被一個或多個下列基團取代的C1-5烷基: i)OH或 ii)C1-5烷氧基; 2)未取代的或被一個或多個下列基團取代的雜環(huán): a)未取代的或被一個或多個下列基團取代的C1-5烷基: i)OH或 ii)C1-5烷氧基, b)C1-5烷氧基, c)OH, d)鹵素,或 e)NR2R2; 3)未取代的或被一個或多個下列基團取代的C1-5烷基: a)C1-5烷基, b)C1-5烷氧基, c)OH,或 d)未取代的或被一個或多個下列基團取代的芳基: i)C1-5烷基, ii)C1-5烷氧基, iii)OH, iv)鹵素,或 v)NR2R2; Z是 1)C(=O)NR2R3或 2)C(=O)R4; R2是氫或C1-3烷基; R3是氫、C1-5烷基或C3-6環(huán)烷基; R4是未取代的或被一個或多個下列基團取代的1-哌啶基、1-吡咯烷基、1-哌嗪基或4-嗎啉基: 1)C1-5烷基, 2)C1-5烷氧基, 3)OH, 4)鹵素,或 5)NR2R2。
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摘要
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本發(fā)明涉及用3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺、5-取代的-3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺及相關類似物治療患者的方法,所述的患者患有與人晝夜節(jié)律鐘紊亂相關的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病或障礙,其通過抑制酪蛋白激酶Iε的活性來改善,所述的疾病或障礙為例如心境障礙包括重癥抑郁障礙、I型雙相性精神障礙和II型雙相性精神障礙,以及睡眠障礙包括晝夜節(jié)律睡眠障礙如輪班工作睡眠障礙、時差綜合征、睡眠時相前移綜合征以及睡眠時相后移綜合征。
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國際公布
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2006-03-02 WO2006/023590 英
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