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炎癥性細(xì)胞因子產(chǎn)生游離抑制劑

公開(公告)號 CN101125138A  
公開(公告)日 2008.02.20  
申請(專利)號 CN200710140060.3  
申請日期 2001.12.18  
專利名稱 炎癥性細(xì)胞因子產(chǎn)生游離抑制劑  
主分類號 A61K31/166(2006.01)I  
分類號 A61K31/166(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01822716.3  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.18 JP 383202/2000  
申請(專利權(quán))人 株式會社醫(yī)藥分子設(shè)計研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 武藤進(jìn);永野辰夫;早乙女智美;板井昭子  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 熊玉蘭;梁 謀  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 選自下述通式(I)表示的化合物及其可藥用鹽、以及它們的水合物和它們的溶劑合物中的物質(zhì)用于制備具有NF-κB活化抑制作用的藥物的用途, 式中, X表示 式中,左側(cè)的鍵與環(huán)Z結(jié)合,右側(cè)的鍵與E結(jié)合, A表示氫原子或乙;, 通式(I)中含環(huán)Z的下述部分結(jié)構(gòu)式(Iz-1)為下式(Iz-2), 式中,Rz表示鹵素原子、C6~C10芳基、4-(三氟甲基)苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、1-吡咯基或2-噻吩基; E表示5-溴-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-溴-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-氰基-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-苯基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-乙基噻唑-2-基、5-甲基-4-苯基噻唑-2-基、4-異丙基-5-苯基噻唑-2-基、4-苯甲基-5-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-〔(2,2-二甲基)丙;赤邕-2-基、5-乙;-4-苯基噻唑-2-基、5-苯甲;-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(乙氧羰基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-哌啶子基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-嗎啉代基噻唑-2-基、4,5-二苯基噻唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、4,5-二甲基噻唑-2-基、5-甲基噻唑-2-基、4-乙基-5-苯基噻唑-2-基、5-羧甲基-4-苯基噻唑-2-基、5-甲基氨基甲;-4-苯基噻唑-2-基、5-乙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-異丙基氨基甲;-4-苯基噻唑-2-基、5-(2-苯乙基)氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(正丁基)-5-苯基噻唑-2-基、4-甲基-5-〔(3-三氟甲基)苯基〕噻唑-2-基、5-(4-氟苯基)-4-甲基噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(五氟苯基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-苯基哌嗪-1-基)噻唑-2-基或4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-甲基哌嗪-1-基)噻唑-2-基。  
摘要 一種具有NF-κB活化抑制作用的藥物,含有下述通式(I)表示的化合物及其可藥用鹽作為有效成分(X表示連結(jié)基團(tuán),A表示氫原子或乙;,E表示芳基或雜芳基,環(huán)Z表示芳烴或雜芳烴)。  
國際公布  
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