藥 品 名 稱 | 阿維A酯 |
英 文 藥 名 | Etretinate |
其 他 名 稱 | Ro-10-9359、Tegason、TegiSon、Tigasan、艾吹停、苯壬四烯酯、芳香維甲酸、抗癬靈、壬四烯酯、體卡松(Tigason)、替維甲、維甲靈、依曲瑞酯、依曲替酯。 |
藥 理 作 用 | 本品為芳香性維生素A類藥物,系第二代維A酸衍生物之口服制劑,可能通過(guò)角蛋白表達(dá)正;龠M(jìn)角朊細(xì)胞末端分化,還抑制趨化性,降低角質(zhì)層黏著,干擾胞質(zhì)分裂等。具有促進(jìn)表皮細(xì)胞增生、分化、角質(zhì)溶解等作用。療效優(yōu)于維A酸,毒副作用小?诜3-4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,24小時(shí)消失。通常Cmax為0.2-0.8mg/ml,此濃度對(duì)育齡婦女有影響。血漿蛋白結(jié)合率為60-99%,具有較高的親脂性,排除緩慢,消除半衰期為80-100日?诜,大部分以代謝物形式經(jīng)肝膽排出,少量由腎排泄,完全排出需1-2年。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 用于嚴(yán)重的頑固銀屑病(牛皮癬),尤其是泛發(fā)性膿皰性銀屑病和紅皮病型銀屑病。也用于各類皮膚角化不良性疾病,如毛發(fā)紅糠疹、掌跖角化癥、重癥魚(yú)鱗病、先天性魚(yú)鱗癬、毛囊角化病等,以及泛發(fā)性扁平苔蘚、局部或全身膿皰病。 |
禁 忌 癥 | 肝、腎功能不全、維生素A過(guò)量、對(duì)本品過(guò)敏、高脂血癥患者及孕婦、乳母禁用。 |
不 良 反 應(yīng) | 常見(jiàn)有口干、唇干、唇炎、皮膚干燥、皸裂、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛等。偶可出現(xiàn)可逆性脫發(fā),皮膚變薄,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)鱗屑。也可出現(xiàn)三酰甘油濃度增高、血清轉(zhuǎn)氨酶異常、顱內(nèi)壓升高及骨骼改變等。本品有致畸作用。 |
制 劑 規(guī) 格 | 膠囊劑10mg,50mg。 |
注 意 事 項(xiàng) |
(1)大劑量用藥,可發(fā)生甘油三脂升高,尤其是糖尿病、肥胖癥、脂類代謝障礙者及酗酒者更易發(fā)生,此類病人慎用。 (2)本品有致畸作用,育齡婦女在用藥期間及停藥后12個(gè)月內(nèi),應(yīng)采取有效的避孕措施。育齡婦女服藥前、停藥后應(yīng)做妊娠試驗(yàn)。 (3)用藥中定期檢查肝功能,如出現(xiàn)異常,應(yīng)立即進(jìn)行治療或停藥。 (4)長(zhǎng)期使用大劑量本藥進(jìn)行維持治療的病人,曾經(jīng)發(fā)生過(guò)骨骼變化和良性顱內(nèi)壓升高。 (5)本品不宜與維生素A同服。 (6)與四環(huán)素同時(shí)使用,可增加顱壓。 (7)與甲氨蝶呤合用,患藥物性肝炎的危險(xiǎn)性增加。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |