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藥 品 名 稱 | 司莫司汀 |
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英 文 藥 名 | Semustine |
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其 他 名 稱 | 甲環(huán)己亞硝脲、甲環(huán)亞硝脲、甲基-CCNU、甲基氯乙環(huán)己亞硝脲、甲基羅氮芥MeCCNU、Meccivu、Methyl-CCNU、Metyl Lomustino。 |
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藥 理 作 用 | 本藥為細(xì)胞周期非特異性抗癌藥，對(duì)處于G1-S邊界或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本藥進(jìn)入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一部分為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮羥化作用，致使DNA鍵斷裂RNA及蛋白質(zhì)羥化，這些主要與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分氨甲酰基變?yōu)楫惽杷狨セ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴氨酸末端氨基反應(yīng)。氨甲�；饔眠�可破壞一些酶蛋白，使DNA受羥化破壞后較難修復(fù)，有助于抗癌。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 主要用于惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等，也可用于治療實(shí)體瘤，如與氟脲嘧啶合用治療胃癌、直腸癌、肝癌。 |
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禁 忌 癥 | 合并感染、肝腎功能不全者及孕婦禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) | 遲發(fā)性骨髓抑制反應(yīng)，在用藥后4－6周白細(xì)胞、血小板降到最低點(diǎn)，一般持續(xù)5－10天，6－8周可恢復(fù)�？诜�6小時(shí)內(nèi)可發(fā)生胃腸道反應(yīng)，惡心、嘔吐較輕，偶有口腔炎、厭食、貧血。少數(shù)發(fā)生肝功能損害、肺纖維化。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 膠囊10mg，50mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)本品骨髓毒性較大，不可超量服用。 (2)空腹服藥或先給鎮(zhèn)靜劑及止吐藥物可減輕胃腸道毒副反應(yīng)。 (3)服藥時(shí)應(yīng)避免飲酒。 (4)用藥期間應(yīng)查血象、肝、腎功能。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
