| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1127511C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2003.11.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96199733.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.12.20 |
| 專利名稱 | 白介素-1β轉(zhuǎn)化酶的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07K5/00 |
| 分類號(hào) | C07K5/00;A61K38/55;A61P37/00;A61P19/00;A61P1/04;A61P35/00;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.12.20 US 08/575,648 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·W·比密斯;J·P·杜費(fèi);W·H·夫里德曼;J·M·C·格萊克;D·J·利溫格斯頓;M·D·穆里肯;M·A·穆科;R·E·澤爾 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US96/20370 1996.12.20 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.07.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由下述化學(xué)式代表的化合物，其中n是0、1或2；R11是：或m是1或2；R12和R13獨(dú)立地選自：-R7、-C(O)-R7和-C(O)-N(H)-R7，或是R12和R13一起形成4-8元飽和環(huán)狀基團(tuán)；R2是-H或C1-6直鏈或支鏈烷基；R7選自-Ar、任選由-Ar取代的-C1-6直鏈或支鏈烷基、任選由Ar取代的-C2-6直鏈或支鏈鏈烯基和任選由Ar取代的-C2-6直鏈或支鏈炔基；R5選自下列：-C(O)-R7，-C(O)-OR9，和-C(O)C(O)-R7；每一Ar是獨(dú)立地選自下列的環(huán)狀基團(tuán)：苯基、1-萘基、2-萘基、茚基、奧基、芴基和蒽基，和選自下列的雜環(huán)芳基：2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、2-吡唑啉基、吡唑烷基、異噁唑基、異三唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，3-三唑基、1，3，4-噻二唑基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，3，5-三噻烷基、中氮茚基、吲哚基、異氮茚基、3H-吲哚基、二氫吲哚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、1H-吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、4H-喹嗪基、喹啉基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、肉啉基、2，3-二氮雜萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，8-二氮雜萘基、蝶啶基、咔唑基、吖啶基、吩嗪基、吩噻嗪基和吩噁嗪基，并且Ar的每個(gè)成員任選由下列基團(tuán)單或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-OR14、-NO2、-S(O2)-N(R9)(R10)、-C(O)-N(R9)(R10)、-N(H)-C(O)-N(R9)(R10)、-N(R9)(R10)、-C(O)-OR9、-CF3、-OCF3、C1-6直鏈或支鏈烷基、1，2-亞甲二氧基、-CN、或-N(H)C(NR9)N(R9)(R10)；每一R14是-H或C1-6直鏈或支鏈烷基；每一R9和R10獨(dú)立地選自-H、-Ar和任選由-Ar取代的C1-5直鏈或支鏈烷基；每一R4是任選由-Ar或-W取代的-C1-5直鏈或支鏈烷基；W是-OR9、-SR9、-N(H)C(NR9)N(R9)(R10)、-C(O)-OR9或-N(R9)(R10)；R3是-CH2Ar或E是CH或N；和每一D獨(dú)立地是N或C，其中C任選由下列基團(tuán)取代：-OR14、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-S(O)2-N(R9)(R10)、-C(O)-N(R9)(R10)、-N(H)-C(O)-N(R9)(R10)、-N(R9)(R10)、-C(O)-OR9、-CF3、-OCF3、C1-6直鏈或支鏈烷基、1，2-亞甲二氧基、-CN、或-N(H)C(NR9)N(R9)(R10)；其前提是，當(dāng)-Ar是由含有R9或R10的基團(tuán)取代，而R9或R10又包含一或多個(gè)另外的-Ar基團(tuán)時(shí)，則這些-Ar基團(tuán)不被含有R9或R10的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類新的化合物，它們是白介素-1β轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥用組合物。本發(fā)明的這些化合物和藥用組合物適合于抑制ICE活性，且因此可以有利地作為對(duì)抗白介素-1-和編程性細(xì)胞死亡-介導(dǎo)的疾病，包括炎性疾病、自身免疫疾病、增生性疾病、傳染性疾病和變性疾病。本發(fā)明還涉及抑制ICE活性的方法和使用本發(fā)明化合物和組合物用于處理白介素-1介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO97/22618 英 1997.6.26 |
