用咖啡酸苯乙酯抑制核轉(zhuǎn)錄因子NF-КB
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公開(公告)號
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CN1132577C
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公開(公告)日
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2003.12.31
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申請(專利)號
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CN97198746.7
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申請日期
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1997.09.04
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專利名稱
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用咖啡酸苯乙酯抑制核轉(zhuǎn)錄因子NF-КB
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主分類號
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A61K31/216
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分類號
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A61K31/216;A61P31/00;A61P29/00;A61P9/10;A61P35/00;A61P37/06
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1996.9.5 US 60/024,602
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申請(專利權(quán))人
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研究發(fā)展基金會
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發(fā)明(設(shè)計)人
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B·B·阿加爾瓦爾;D·格林貝格爾
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地址
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美國內(nèi)華達(dá)州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US97/15551 1997.9.4
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進(jìn)入國家日期
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1999.04.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳文青
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種在體外抑制細(xì)胞中核因子NF-κB活化的方法，該方法包括用CAPE處理所述細(xì)胞的步驟。
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摘要
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核因子NF-κB是一種對B細(xì)胞有特異性的蛋白質(zhì)，它與免疫球蛋白輕鏈κ基因座增強(qiáng)子區(qū)域中的特異性DNA序列結(jié)合，并且由于能迅速誘導(dǎo)基因表達(dá)而在各種反應(yīng)中起主要作用。它控制參與腫瘤轉(zhuǎn)移的各種炎性細(xì)胞因子、主要的組織適合性復(fù)合基因和粘著分子的表達(dá)。本發(fā)明涉及通過咖啡酸苯乙酯(CAPE)及CAPE的兩種類似物來阻斷NF-κB活化的方法。CAPE能以與劑量和時間依賴的方式完全抑制腫瘤壞死因子(TNF)、佛波酯、神經(jīng)酰胺、過氧化氫和岡田酸活化NF-κB。另外，辣椒素(8-甲基-N-香蘭基-6-壬烯酰胺)和樹脂毒素抑制了不同制劑誘導(dǎo)活化NF-κB。而且，本發(fā)明還公開了用這些抑制劑來治療因NF-κB活化引起的病理性病征(如中毒性休克、急性炎癥、急性時象反應(yīng)、動脈粥樣硬化和癌癥)的方法。
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國際公布
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WO98/09620 英 1998.3.12
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