公開(公告)號(hào)
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CN1514843A
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公開(公告)日
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2004.07.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02811464.7
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申請(qǐng)日期
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2002.06.07
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專利名稱
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生長(zhǎng)激素釋放抑制因子-多巴胺嵌合類似物
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主分類號(hào)
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C07K7/00
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分類號(hào)
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C07K7/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.8 US 60/297,059
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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研究及應(yīng)用科學(xué)協(xié)會(huì)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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邁克爾·D·卡勒;董正新;孫·H·金;;雅克·皮埃爾·莫羅
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地址
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法國(guó)巴黎
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2002/017859 2002.6.7
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.12.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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鄭特強(qiáng);楊淑媛
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:X是H,Cl,Br,I,F(xiàn),-CN或C1-5烷基;R1是H,C1-4烷基,烯丙基,鏈烯基或-CN;R2和R3分別獨(dú)立地為H或不存在,條件是當(dāng)R2和R3不存在時(shí),它們所連接的炭原子之間有雙鍵;R4是H或-CH3;Y是-O-,-C(O)-,-S-,-S-(CH2)s-C(O)-,-S(O)-,-S(O)2-,-SC(O)-,-OC(O)-,-N(R5)-C(O)-或-N(R6)-;R5,R6,R7和R8分別獨(dú)立地為H或C1-5烷基;R6是H或C1-5烷基;m是0或1;n是0-10;當(dāng)Y是-S-,-S(O)-,-S(O)2-,-O-或-N(R6)-時(shí),L是-(CH2)p-C(O)-;當(dāng)Y是-N(R6)-,-O-或-S-時(shí);L是-C(O)-(CR7R8)q-C(O)-;當(dāng)Y是-C(O)-,-SC(O)-,-OC(O)-,-S-(CH2)s-C(O)-或-N(R5)-C(O)-時(shí),L是-(Doc)t-;p是1-10;q是2-4;s是1-10;t是1-10;且Z是生長(zhǎng)激素釋放因子類似物或含有-H,-OH,(C1-C6)烷氧基,芳基烷氧基,-NH2或-NR9R10,其中R9和R10分別獨(dú)立地為H或C1-5烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開了一系列的生長(zhǎng)激素釋放抑制因子-多巴胺嵌合體類似物,其在活體內(nèi)既保留了生長(zhǎng)激素釋放抑制因子的活性也保留了多巴胺的活性。一個(gè)例子是6-正丙基-8β-麥角靈基甲基硫代乙;-D-Phe-環(huán)[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2。
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國(guó)際公布
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WO2002/100888 英 2002.12.19
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