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制備肽鹽的方法,肽鹽應(yīng)用及包括肽鹽的藥物制劑

公開(公告)號 CN1187369C  
公開(公告)日 2005.02.02  
申請(專利)號 CN01814219.2  
申請日期 2001.08.09  
專利名稱 制備肽鹽的方法,肽鹽應(yīng)用及包括肽鹽的藥物制劑  
主分類號 C07K1/107  
分類號 C07K1/107;C07K7/23;A61K38/09;A61P5/02;A61P5/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.17 DE 10040700.5  
申請(專利權(quán))人 贊塔里斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·戴姆;W·薩羅奈克;J·安吉爾  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2001/009219 2001.8.9  
進(jìn)入國家日期 2003.02.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 劉曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 制備可用于對哺乳動物進(jìn)行腸外給藥的藥物制劑的方法,其特征在于在適宜稀釋劑存在下,使堿性肽LHRH拮抗劑西曲瑞克的易溶酸加成鹽與混合床離子交換劑或酸性、堿性離子交換劑的混合物進(jìn)行反應(yīng),形成游離堿性肽,隨后分離出此離子交換劑,接著使此游離堿性肽與無機(jī)或有機(jī)酸反應(yīng),形成此肽的所需難溶酸加成鹽,隨后加入合適的藥物賦形劑、載體及/或填充劑,再除去該稀釋劑。  
摘要 本發(fā)明涉及含肽鹽藥用制劑,其制備及其應(yīng)用。本發(fā)明尤其涉及含LHRH激動劑或拮抗劑的略溶性鹽,諸如用于對哺乳動物腸胃外給用長效藥物雙羥萘酸西曲瑞克的藥物制劑。  
國際公布 WO2002/014347 德 2002.2.21  
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