公開(公告)號 | CN1199988C |
公開(公告)日 | 2005.05.04 |
申請(專利)號 | CN00134258.4 |
申請日期 | 2000.11.29 |
專利名稱 | 醋酸奧曲肽的液相合成方法 |
主分類號 | C07K7/00 |
分類號 | C07K7/00;C07K5/08 |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 劉克良;梁遠(yuǎn)軍;李必海;吳萍 |
地址 | 100850 北京市太平路27號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
代理人 | 唐偉杰 |
國省代碼 | 北京;11 |
主權(quán)項 | 制備醋酸臭曲肽的方法,其包括:a).將下式三肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-OH與下式五肽R3-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3反應(yīng)生成下式八肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3在上述三肽、五肽及八肽中,R1=BOC;R2=Bzl、4-Me-Bzl或4-MeO-Bzl;R3=Fmoc;R4=Z或2-Cl-Z;R5=Bzl;R6=CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-或CH3CH2CH2CH2-;b).用無水氟化氫脫除a)中所得八肽上所有側(cè)鏈保護(hù)基,得到下式還原型奧曲肽,D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-Olc)將b)中所得八肽的水溶液在空氣中攪拌自然氧化,得到奧曲肽,經(jīng)過純化后,奧曲肽水溶液用堿性水溶液調(diào)pH值至7.0-8.0;d)將c)中pH值為7.0-8.0的奧曲肽溶液注入非極性柱中,用乙腈水溶液洗脫,合并洗脫液,加入適量冰醋酸,得醋酸奧曲肽。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及制備醋酸奧曲肽的新方法,該方法詳細(xì)描述請見說明書。 |
國際公布 |