| 公開(公告)號 | CN1617883A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN03802391.1 |
| 申請日期 | 2003.01.15 |
| 專利名稱 | 苯并氮雜環(huán)庚三烯化合物的固體鹽及其在制備藥物化合物中的應用 |
| 主分類號 | C07K5/078 |
| 分類號 | C07K5/078;A61K38/05;A61P9/00;A61P9/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.16 EP 02075621.9;2002.1.17 NL 1019762 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·A·范德爾登;P·P·G·德瓊;P·F·C·范德梅杰 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/000515 2003.1.15 |
| 進入國家日期 | 2004.07.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 寧家成 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 藥物可接受的金屬鹽形式的如下通式的化合物：其中：R1是選自可以被(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中苯基可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或鹵素取代的苯基-(C1-C6)-烷基和苯基氧-(C1-C6)-烷基，和萘基-(C1-C6)-烷基的基團，R2和R3獨立地為氫或鹵素，R4是形成生物不穩(wěn)定酯的基團，其特征在于，所述鹽選自鋰鹽和二價金屬離子鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及如通式（1)的化合物的藥物可接受的金屬鹽，其中：R1是選自可以被(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中苯基可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或鹵素取代的苯基-(C1-C6)-烷基和苯基氧-(C1-C6)-烷基，和萘基-(C1-C6)-烷基的基團，R2和R3獨立地為氫或鹵素，R4是形成生物不穩(wěn)定酯的基團，其特征在于，所述鹽選自鋰鹽和二價金屬離子鹽如鎂、鈣和鋅鹽。本發(fā)明還涉及上述鹽的制備方法，包含本發(fā)明鹽的藥物組合物，這些鹽在治療心臟病癥或高血壓，改善腸胃血流或者治療和預防由阿霉素及類似抗癌藥物所引起的心臟損害方面的應用，并涉及在上述鹽的制備過程中可用作中間體的式(I)化合物的結(jié)晶S-α-甲基芐基胺鹽。 |
| 國際公布 | WO2003/059939 英 2003.7.24 |
