公開(公告)號(hào)
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CN1683408A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410017667.9
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申請(qǐng)日期
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2004.04.14
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專利名稱
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胰高血糖素樣肽類似物、其組合物及其使用方法
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主分類號(hào)
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C07K14/605
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分類號(hào)
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C07K14/605;A61K38/26;A61K9/00;A61K9/12;A61P3/10;A61P25/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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貝達(dá)醫(yī)藥開發(fā)(上海)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張曉東;謝國(guó)建;郇正偉;查理斯·大衛(wèi);王印祥;陳杭
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地址
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200336上海市遵義南路8號(hào)錦明大廈12A
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐迅
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:R1-X-R2式I其中,R1選自:L-組氨酸、D-組氨酸、脫氨基組氨酸、2-氨基組氨酸、β-羥基組氨酸、同型組氨酸、α-氟甲基組氨酸和α-甲基組氨酸;X是選自下組連接單元:R2是選自下組的肽部分或片段:-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Lys-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4;Y和Z獨(dú)立地選自:Glu、Gln、Ala、Thr、Ser、和Gly;R3選自C1-6烷基;R4選自NH2和OH,它們表示末端氨基酸的游離酸或酰胺化合物形式;R5選自C6-10無(wú)支鏈的;。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種胰高血糖素樣肽類似物及其組合物,它們用來(lái)上調(diào)哺乳動(dòng)物體內(nèi)的胰島素表達(dá),從而用于治療糖尿病。這些肽衍生物可以用于長(zhǎng)期治療糖尿病和其它與促胰島素肽相關(guān)疾病,以及與胰高血糖素水平相關(guān)的胃腸道功能活動(dòng)性疾病。
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國(guó)際公布
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