公開(公告)號(hào)
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CN1831007A
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510053432.X
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申請(qǐng)日期
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2005.03.10
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專利名稱
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1-糖代MAVGn的合成、99Tcm和186Re標(biāo)記及其標(biāo)記物的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07K9/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K9/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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北京師范大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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齊傳民;李慧芳潔;孫彭利;吳愛琴;趙云嶺;張春麗
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地址
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100875北京市海淀區(qū)新街口外大街19號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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具有式(1)結(jié)構(gòu)的化合物是標(biāo)記99Tcm和186Re的關(guān)鍵配體部分[是能夠全面確定結(jié)構(gòu)、且與結(jié)構(gòu)式(2)(結(jié)構(gòu)式(2)因放射性不穩(wěn)定難以通過譜圖測(cè)定)緊密相連的重要部分]。 其中R1為H、OH、OAC,R2為OH、H、OAC、R3為OH、OAC、NHAC,R4為OH、OAC,R5為H、Tr,m為0、1、2,n為0、1、2……20。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有優(yōu)良腫瘤顯像效果的1-糖代MAVGn的99Tcm和186Re標(biāo)記物的制備,因標(biāo)記物(2)不穩(wěn)定等特性難以通過波譜學(xué)測(cè)定其結(jié)構(gòu),因此本發(fā)明還涉及1-糖代MAVGn的合成,并提供1-糖代MAVGn分子。186Re-1-糖代MAVGn為腫瘤治療劑,199Tcm-1-糖代MAVGn為腫瘤顯像劑。99mTc-Gal-MAVG2在小鼠器官、血液及腫瘤S180的分布比現(xiàn)在臨床研究較好的99mTc-ECDG的分布好;在腫瘤中的吸收與其它部分器官的比值也明顯好于99mTc-ECDG,99mTc-Gal-MAVG2腫瘤顯像效果明顯、清晰,有望成為新型腫瘤顯像劑。其中R1,R2為OH、H、OAC、∴(R’=H、Ac)、∴(R’=H、Ac),R3為OH、OAC、NHAC,R4為OH、OAC,m為0、1、2,n為0、1、2……20,M為99Tcm、186Re。
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國際公布
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