| 公開(公告)號(hào) | CN1886151A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480035200.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 持續(xù)釋放活性成分的藥物配方及其應(yīng)用，尤其是治療學(xué)應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K38/21(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/21(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K38/20(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.21 FR 0350887 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗拉梅技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戈捷·普利康;奧利維耶·蘇拉;雷米·梅呂�？怂�;弗洛朗斯·尼古拉 |
| 地址 | 法國(guó)韋尼雪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-19 PCT/FR2004/050603 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新高專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 樓仙英 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種持續(xù)釋放活性成分(AP)的液體藥物配方，該配方包括一種基于超微化顆粒的水可溶性可生物降解的聚合物(PO)低粘度的液態(tài)膠體懸浮物，所述的聚合物(PO)攜帶疏水基(HG)，所述顆粒是非共價(jià)地與至少一個(gè)活性成分(AP)連接，其特征在于： ◆混懸物的分散劑基本上由水組成， ◆所述配方能夠用于胃腸外注射，并在體內(nèi)形成膠凝體沉著物，這種膠凝體沉著物的形成： ○一方面，至少部分地由至少一個(gè)存在于體內(nèi)的生理蛋白質(zhì)所引起， ○另一方面，使活性成分在給藥24小時(shí)之后在體內(nèi)的釋放時(shí)間得以延長(zhǎng)和控制， ◆它在注射條件下是液體， ◆它在生理溫度和/或生pH和/在有下列物質(zhì)存在情況下仍是液體： *處于生理濃度的生理電解質(zhì)， *和/或至少一種表面活性劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的、基于穩(wěn)定的、流態(tài)溶液膠體懸浮物的持續(xù)釋放的活性成分，特別是蛋白質(zhì)活性成分的藥物配方，本發(fā)明還涉及這些配方的應(yīng)用，尤其在治療學(xué)上的應(yīng)用。本發(fā)明的目標(biāo)在于提供一種持續(xù)釋放活性成分的液體藥物配方，該配方在胃腸外注射后，可以顯著地延長(zhǎng)治療用蛋白質(zhì)在體內(nèi)的釋放時(shí)間，同時(shí)減少活性蛋白質(zhì)的血漿濃度峰，而且，所述配方可以穩(wěn)定存儲(chǔ)，并且生物相容，可生物降解，無(wú)毒和非致免疫性，并具有良好的局部耐受性。本發(fā)明配方基于攜帶疏水基(HG)的水溶性可生物降解的聚合物的超微化顆粒的低粘度水溶膠體懸浮物，所述顆粒非共價(jià)地與至少一種活性成分(AP)結(jié)合，并在注射位點(diǎn)形成膠凝體沉著物，該膠凝由存在于生理介質(zhì)的蛋白質(zhì)而引起。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-09 WO2005/051416 法 |
