| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1956992A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580012495.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | 蒽環(huán)類抗生素衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H15/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H15/24(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;C07D315/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.22 SE 0401066-6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 卡塔琳娜·愛(ài)德華茲;斯特凡·舍貝里;約根·卡爾松;拉爾斯·耶達(dá) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 卡塔琳娜·愛(ài)德華茲;斯特凡·舍貝里;約根·卡爾松;拉爾斯·耶達(dá) |
| 地址 | 瑞典烏普薩拉 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-22 PCT/SE2005/000596 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 蒽環(huán)類抗生素衍生物(藥物前體)及其鹽，其具有通式I， 其中： R是雙鍵結(jié)合的氧原子，兩種立體異構(gòu)形式的羥基，或 R1是CH3，CH2OH， R2是Y-Ar-Z基團(tuán)，其中： Y是間隔分子如-(CH2)n-，或是具有式-(CH2CH2O)n-的聚乙二醇鏈，其中n是1-8； Ar是常規(guī)的單環(huán)芳香基團(tuán)或穩(wěn)定的芳香硼籠型化合物，其中常規(guī)的芳香殘基含有能夠使用親電芳香取代或激活基團(tuán)(例如三烷基甲錫烷基如三甲基甲錫烷基或三丁基甲錫烷基)被直接放射標(biāo)記的取代基(如氫原子)，其可以與放射性核素交換或其含有鹵素(例如，Br或I)，以使芳香殘基能夠經(jīng)歷鹵素-鹵素交換反應(yīng)；和 Z任選是增加親水性的化學(xué)基團(tuán)，如糖基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的蒽環(huán)類抗生素衍生物及其在癌癥治療和診斷中的應(yīng)用。這些蒽環(huán)類抗生素衍生物可以是放射標(biāo)記的，并用作癌癥診斷中的顯像劑。放射標(biāo)記的蒽環(huán)類抗生素衍生物還可以和藥物遞送系統(tǒng)、特別是包括兩步靶向策略的藥物遞送系統(tǒng)一起使用，用于治療實(shí)體瘤和播散性瘤。這些藥物遞送系統(tǒng)可以有利地用于治療和診斷乳腺癌。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-03 WO2005/103065 英 |
