公開(公告)號(hào)
|
CN1617854A
|
公開(公告)日
|
2005.05.18
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03802295.8
|
申請(qǐng)日期
|
2003.01.13
|
專利名稱
|
苯基(烷基)羧酸衍生物和二酸苯基烷基雜環(huán)衍生物及其用作具有血清葡萄糖和/或血清脂降低活性的藥物的應(yīng)用
|
主分類號(hào)
|
C07D209/08
|
分類號(hào)
|
C07D209/08;C07D209/12;C07D213/30;C07D213/20;C07D277/20;C07D277/34;C07C69/734;C07C271/58;C07C271/48;C07C233/66;C07C235/60;C07C217/76;A61K31/427;A61K31/19;A61K31/215
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.1.15 IT RM2002A000016
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
希格馬托制藥工業(yè)公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
F·詹尼斯;E·塔松尼;N·德呂穆;T·布呂內(nèi)蒂;M·O·坦迪;A·阿杜尼;P·佩松托
|
地址
|
意大利羅馬
|
頒證日
|
|
國際申請(qǐng)
|
PCT/IT2003/000007 2003.1.13
|
進(jìn)入國家日期
|
2004.07.15
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
陳軼蘭
|
國省代碼
|
意大利;IT
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式(I)化合物:其中:A是CH;2-4個(gè)碳原子的亞次烷基,特別是CH2-CH;2-4個(gè)碳原子的亞次烯基,特別是CH=C;Ar是單環(huán)或雙環(huán)C6-C10芳基或雜芳基,含一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子,可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代;單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳烷基或雜芳烷基,含一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子,其中的烷基殘基含1-3個(gè)碳原子,所述芳烷基或雜芳烷基可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代;f是數(shù)字0或1;h是數(shù)字0或1;m是0-3的整數(shù);n是數(shù)字0或1,如果n是0,R1不存在,COY直接結(jié)合到苯上;Q和Z可以相同或不同,選自NH、O、S、NHC(O)O、NHC(O)NH,NHC(O)S,OC(O)NH,S(CO)NH,C(O)NH和NHC(O);R選自R2、OR2;R1選自H、COW、SO3-、OR3、=O、CN、NH2、NHCO(C6-C10)Ar,其中Ar可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代;R2選自H、直鏈或支鏈C1-C4烷基,可能被至少一個(gè)鹵素取代;R3選自H、直鏈或支鏈C1-C4烷基,可能被至少一個(gè)鹵素取代,(C6-C10)ArCH2,其中Ar可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代;W選自O(shè)H、OR4、NH2;R4是直鏈或支鏈C1-C4烷基;Y選自O(shè)H、OR5、NH2;R5是直鏈或支鏈C1-C4烷基;或A、COY和R1共同形成下列類型的環(huán):其藥理學(xué)上可接受的鹽、外消旋混合物、各對(duì)映體、幾何異構(gòu)體或立體異構(gòu)體和互變異構(gòu)體。
|
摘要
|
本發(fā)明描述了式(I)的化合物:其中的基團(tuán)的定義如下文,及其用作藥物,特別是用作血清葡萄糖和血清脂降低劑的應(yīng)用。所述藥物用于預(yù)防和治療糖尿病,特別是2型糖尿病及其并發(fā)癥、綜合征X和各種形式的胰島素抗性,和高脂血癥,并具有減輕的副作用,特別是肝臟毒性減輕或無肝臟毒性。
|
國際公布
|
WO2003/059864 英 2003.7.24
|