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甲苯胺藍(lán)O藥物及其在異常組織的體內(nèi)染色和化療中的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1627961A  
公開(kāi)(公告)日 2005.06.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02829090.9  
申請(qǐng)日期 2002.06.04  
專利名稱 甲苯胺藍(lán)O藥物及其在異常組織的體內(nèi)染色和化療中的用途  
主分類號(hào) A61K49/00  
分類號(hào) A61K49/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 日拉生物技術(shù)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 卡爾·奧克洛托維茨  
地址 美國(guó)亞利桑那州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2002/017720 2002.6.4  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁香蘭  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 制造甲苯胺藍(lán)O產(chǎn)物的方法,該方法順序包括以下步驟:(a)在第一反應(yīng)混合物中化起始物料N,N-二甲基對(duì)苯二胺;(b)向所述第一反應(yīng)混合物中加入含硫親核試劑源,以形成第一中間體,即取代的S-苯基硫代硫酸根;(c)將所述第一中間體進(jìn)一步氧化,并將其與鄰甲苯胺縮合,以形成第二中間體,即取代的S-吲達(dá)胺基硫代硫酸根;(d)進(jìn)一步氧化所述第二中間體,以形成存在于第三反應(yīng)混合物中的含有甲苯胺藍(lán)O的反應(yīng)產(chǎn)物;(e)向至少其中一種所述反應(yīng)混合物中加入甲苯胺藍(lán)O的絡(luò)合劑;和(f)從所述第三反應(yīng)混合物中分離含甲苯胺藍(lán)O的反應(yīng)產(chǎn)物;在上述步驟的基礎(chǔ)上所做的改進(jìn)為,按順序包括以下步驟:(a)在第一反應(yīng)混合物中,在鄰甲苯胺的存在下,氧化包括選自由N,N-二甲基對(duì)苯二胺和N-二甲基對(duì)苯二胺所組成的組中的至少一種化合物的起始物料,以形成第一中間體吲達(dá)胺,而沒(méi)有形成S-苯基硫代硫酸根;然后(b)向所述第一反應(yīng)混合物中加入含硫親核試劑源,以形成第二中間體S-吲達(dá)胺基硫代硫酸根。  
摘要 本發(fā)明包括制備TBO藥物產(chǎn)物的改進(jìn)方法,該方法包括以下步驟:(1)合成吲達(dá)胺;(2)將所述吲達(dá)胺轉(zhuǎn)化為S-吲達(dá)胺基硫代硫酸根;(3)向所述S-吲達(dá)胺基硫代硫酸根中加入氧化催化劑、絡(luò)合劑和酸以制備TBO和C-4-甲基區(qū)域異構(gòu)體及其衍生物。本發(fā)明還包括新的組合物,所述組合物用于檢測(cè)和治療異常組織,即TBO產(chǎn)物主要含有峰八和/或峰六。以N,N-二甲基對(duì)苯二胺為起始物料獲得的TBO產(chǎn)物組合物中含有峰八、七、六和五,其比例約為33∶5∶5∶1。以N-二甲基對(duì)苯二胺作為起始物料獲得的TBO脫甲基化產(chǎn)物組合物中含有峰六、五、三和二,其比例約為33∶5∶5∶1。本發(fā)明還包括分析改善的TBO藥物產(chǎn)物的HPLC改進(jìn)方法,其改進(jìn)包括在第一流動(dòng)相中加入離子對(duì)試劑和形成含有50體積%醇的第二流動(dòng)相組合物。  
國(guó)際公布 WO2003/103569 英 2003.12.18  
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