| 公開(公告)號 | CN1627939A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN03803173.6 |
| 申請日期 | 2003.01.30 |
| 專利名稱 | 二環(huán)CB2大麻堿受體配體 |
| 主分類號 | A61K31/02 |
| 分類號 | A61K31/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.1.31 IL 147941;2002.5.2 IL PCT/IL02/00341;2002.6.18 IL 150302 |
| 申請(專利權)人 | 法瑪氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿倫·加爾松;喬治·芬克;達利特·埃絲特·達爾;納伊姆·梅納什;阿耶萊特·努德爾曼;奧里特·格林伯格;阿維海.亞科萬 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IL2003/000077 2003.1.30 |
| 進入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 楊青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種通式(I)的化合物及其藥用鹽，酯或溶劑化物：式I式I具有特異性立體化學結構，其中C-5為S，在C-1和C-5位置的質子彼此之間為順式，而在C-4和C-5位置的質子為反式；并且其中：R1選自(a)O或者S，(b)C(R′)2，其中每次出現(xiàn)的R′獨立地選自氫、氰基、-OR″、-N(R″)2，飽和或者不飽和、直鏈、支鏈或者環(huán)狀的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR″或者C1-C6烷基-N(R″)2，其中每次出現(xiàn)的R″獨立地選自氫、C(O)R、C(O)N(R)2、C(S)R、飽和或者不飽和、直鏈、支鏈或者環(huán)狀的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR以及C1-C6烷基-N(R)2，其中每次出現(xiàn)的R獨立地選自氫或者飽和或者不飽和、直鏈、支鏈或者環(huán)狀的C1-C12烷基，并且(c)NR″或者N-OR″，其中R″如前所定義；R2和R3各自獨立地選自：(a)鹵素，(b)-R″、-OR″、-N(R″)2、-SR″、-S(O)(O)NR″，其中每次出現(xiàn)的R″如前所定義，(c)-S(O)Rb、-S(O)(O)Rb、-S(O)(O)ORb，其中Rb選自氫、飽和或者不飽和、直鏈、支鏈或者環(huán)狀C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR″以及C1-C6烷基-N(R″)2，R″如前所定義，以及(d)以-C(O)OH、-S(O)(O)ORe或者-P(O)(ORe)2作為末端的-OC(O)OH、-OS(O)(O)ORe、-OP(O)(ORe)2、-ORd或-OC(O)-Rd鏈，其中Rd為飽和或者不飽和、直鏈、支鏈或者環(huán)狀的C1-C6烷基，每次出現(xiàn)的Re選自氫和如前所定義的Rd；和R4選自：(a)R，其中R選自氫、鹵素、OR、OC(O)R、C(O)OR、C(O)R、OC(O)OR、CN、NO2、N(R)2、NC(O)R、NC(O)OR、C(O)N(R)2、NC(O)N(R)2、SR、以及C(S)R，其中每次出現(xiàn)的R如前所定義，(b)飽和或者不飽、直鏈、支鏈或者環(huán)狀的C1-C12烷基-R，其中R如前所定義，(c)芳香環(huán)，其可在任一位置由R進一步取代，其中R如前所定義，以及(d)飽和或者不飽和、直鏈、支鏈或者環(huán)狀的C1-C12烷基，其任選地以芳香環(huán)作為末端，所述芳香環(huán)可以如(c)所定義被進一步取代；附帶條件是當R1為O并且R2和R3為OH時，那么R4不是直鏈或者支鏈的C5-C10烷基、C5-C10烯基、C5-C8環(huán)烷基以及C5-C8環(huán)烯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及非典型的大麻堿(cannabinoids)，也就是外周大麻堿受體CB2的配體，及其包括作為活性成分的新(+)α-蒎烯衍生物的藥物組合物，其可用于預防和治療自身免疫性疾病，所述自身免疫性疾病包括但不限于如說明書中所示的風濕性關節(jié)炎、多發(fā)性硬化、全身性紅斑狼瘡、重癥肌無力、I型糖尿病、肝炎、牛皮癬和免疫相關的紊亂，包括但不限于器官移植中的組織排斥、吸收不良綜合征諸如脂瀉病、肺疾病諸如哮喘以及Sjgren氏綜合癥，包含炎性腸病的炎癥，包含外周、內臟、神經性、炎性以及關聯(lián)痛的疼痛，肌肉痙攣，包含心律不齊、高血壓和心肌缺血的心血管紊亂，包含中風、偏頭痛和叢發(fā)性頭痛的神經系統(tǒng)紊亂，包含帕金森氏癥、阿爾茨海默氏病、肌萎縮性側索硬化、亨廷頓氏舞蹈癥、朊病毒相關神經退行性病變的神經退行性疾病，CNS中毒以及某些類型的癌癥。 |
| 國際公布 | WO2003/063758 英 2003.8.7 |
