| 公開(公告)號 | CN1627944A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN03802452.7 |
| 申請日期 | 2003.01.17 |
| 專利名稱 | 取代的喹唑啉-4-基胺類似物作為辣椒辣素調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | A61K31/4706 |
| 分類號 | A61K31/4706;A61K31/4709;A61K31/472;A61K31/502;A61K31/517;A61K31/519;C07D239/94;C07D215/44;C07D471/04;C07D237/34;C07D401/14;C07D413/14;C07D217/22;C07D417/12;C07D417/14;C07D491/10;C07D409/14;C07D521/00;C07D401/12;C07D405/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.17 US 60/349,920;2002.1.22 US 60/350,527 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·巴克薩瓦奇阿拉姆;C·A·布盧姆;H·L·布里爾曼;T·M·考德威爾;S·德隆貝特;K·J·霍杰茨;T·允;X·鄭 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/001563 2003.1.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.07.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈泊;程偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下式的化合物：或其醫(yī)藥上可接受的鹽，其中：V、X、W、Y及Z各自分別為N或CR1，其條件是V及X中的至少一個為N；U為N或CR2，但若V及X為N，則U為CR2；R1在各次出現(xiàn)時分別是選自氫、鹵原子、羥基、氨基、C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基及一-(C1-C8烷基)氨基及二-(C1-C8烷基)氨基；R2為：(i)氫、鹵原子、氰基或-COOH；(ii)C1-C8烷�；2-C8烷酮或C1-C8氨基甲酸根，其各自為未經(jīng)取代或被1至9個分別選自Rb的取代基取代；或(iii)如式-Rc-M-A-Ry的基團(tuán)，其中：Rc為C0-C3烷基；M為鍵連接、N(Rz)、O、S、SO2、C(＝O)pN(Rz)、N(Rz)C(＝O)p、SO2N(Rz)或N(Rz)SO2，其中p為0或1；A為鍵連接或C1-C8烷基，任選地被1至3個分別選自Rb的取代基取代；以及Ry及Rz若存在時則為：(a)分別為氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C6-C10芳基C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C1-C8烷氧基、4元至10元碳環(huán)或雜環(huán)，或接合至Rc而形成一個4元至10元碳環(huán)或雜環(huán)，其中各個Ry及Rz分別為未經(jīng)取代或被1至9個分別選自Rb的取代基取代；或(b)接合而形成一個4元至10元碳環(huán)或雜環(huán)，其為未經(jīng)取代或被1至9個分別選自Rb的取代基取代；Ar2為5元至7元芳香族雜環(huán)，任選地被1至3個分別選自式LRa的群組的取代基取代；Ar1為5元至10元芳香族碳環(huán)或雜環(huán)，任選地被1至3個分別選自式LRa的群組的取代基取代；L在各自出現(xiàn)時分別是選自鍵連接、-O-、-C(＝O)-、-OC(＝O)-、-C(＝O)O-、-O-C(＝O)O-、-S(O)m-、-NRx-、-C(＝O)NHRx-、-NHRxC(＝O)-、-NRxS(O)m-、S(O)mNRx-及-N[S(O)mRx]S(O)m-；其中m在各自出現(xiàn)時分別是選自0、1及-2；以及Rx在各次出現(xiàn)時分別是選自氫及C1-C8烷基；Ra在各次出現(xiàn)時分別是選自：(i)氫、鹵原子、氰基及硝基；以及(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷基醚、3元至10元雜環(huán)、一-(C1-C8烷基)氨基及二-(C1-C8烷基)氨基及(3元至10元雜環(huán))C1-C6烷基，其各自為未經(jīng)取代或被1至9個分別選自Rb的取代基取代；以及Rb在各次出現(xiàn)時分別是選自羥基、鹵原子、氨基、氨基羰基、酰氨基、氰基、硝基、酮基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基醚、羥基C1-C8烷基、鹵基C1-C8烷基、苯基、苯基(C1-C8烷基)、一-(C1-C6烷基)氨基及二-(C1-C6烷基)氨基、(SO2)C1-C8烷基、5元至7元雜環(huán)及(5元至7元雜環(huán))(C1-C8烷基)。 |
| 摘要 | 總的來說本發(fā)明是有關(guān)經(jīng)取代的喹唑啉-4-基胺類似物，其為辣椒辣素受體調(diào)節(jié)劑，以及關(guān)于使用此種化合物治療辣椒辣素受體活化相關(guān)疾病的用途。本發(fā)明進(jìn)一步是關(guān)于使用此種化合物作為探針來檢測與定位辣椒辣素受體。 |
| 國際公布 | WO2003/062209 英 2003.7.31 |
