| 公開(公告)號 | CN1630632A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN03803549.9 |
| 申請日期 | 2003.02.03 |
| 專利名稱 | 芳香族氨基酸衍生物及其藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C229/36 |
| 分類號 | C07C229/36;C07C255/54;C07D207/333;C07D209/08;C07D213/30;C07D213/74;C07D215/20;C07D263/32;C07D263/56;C07D277/24;C07D307/80;C07D307/91;C07D311/30;C07D317/64;C07D401/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/198;A61K31/277;A61K31/343;A61K31/352;A61K31/36;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.7 JP 031216/2002 |
| 申請(專利權)人 | 遠藤仁 |
| 發(fā)明(設計)人 | 遠藤仁;金井好克;遷原健二;齋藤邦夫 |
| 地址 | 日本神奈川縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/001081 2003.2.3 |
| 進入國家日期 | 2004.08.09 |
| 專利代理機構 | 北京潤平知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 周建秋 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其藥理學上可接受的鹽：其中，R1為氫原子或氨基保護基；R2為氫原子或者烷基、芳烷基或芳基；R3為①鹵素原子，②芳酰氨基，其中氨基部分可被低碳烷基選擇性取代，③被低碳烷基、苯基、苯氧基、吡啶基、嘧啶基或喹啉基取代的苯基，其中苯基上的各取代基可以被鹵素原子、氰基、羥基、羧基、低碳烷氧基、低碳烷氧羰基、苯基、二(低碳)烷基氨基或硫代嗎啉基進一步取代，④被羥基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基選擇性取代的萘基或四氫化萘基，其中二(低碳)烷基氨基可以被鹵素原子或羥基進一步取代，⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氫喹啉基取代的不飽和單環(huán)雜環(huán)基，其中單環(huán)雜環(huán)基上的各取代基可以被鹵素原子、羥基或苯基進一步取代，⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基、低碳烷氧基、環(huán)烷基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷氧羰基、二(低碳)烷基氨基甲酰基、苯基、或含有N、O和/或S的飽和或不飽和單環(huán)雜環(huán)基選擇性取代的不飽和或部分飽和的稠合雜環(huán)基，其中稠合雜環(huán)基上的各取代基可以被鹵素原子、羥基、低碳烷基、低碳烷氧基、苯基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷酰氧基、雙[鹵(低碳)烷基]氨基或N-(低碳)烷基-N-羥基(低碳)烷氨基進一步取代；X為鹵素原子、或烷基或烷氧基；Y為O或NH；l為0或1；m為0，1或2；n為0-5的整數。 |
| 摘要 | 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其藥理學上可接受的鹽,其中，R1為氫原子或氨基保護基，R2為氫原子或者烷基、芳烷基或芳基，R3為①鹵素原子，②芳酰氨基，③被低碳烷基、苯基、苯氧基等取代的苯基，④被羥基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基選擇性取代的萘基或四氫化萘基，⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氫喹啉基取代的不飽和單環(huán)雜環(huán)基，⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基等選擇性取代的不飽和的或部分飽和稠合雜環(huán)基；X為鹵素原子、烷基或烷氧基；Y為O原子或N原子；l為0或1；m為0，1或2；n為0-5的整數。該化合物可以抑制作為癌細胞的主要營養(yǎng)元素之一的必需氨基酸的轉運體(LAT1)，從而導致癌細胞上必需氨基酸的耗竭，最終可以阻止癌細胞的增殖。 |
| 國際公布 | WO2003/066574 日 2003.8.14 |
